Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. атенолол 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 5 спз, гипромеллоза 15 спз, тальк, титана диоксид, динатрия эдетата дигидрат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. атенолол 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 5 спз, гипромеллоза 15 спз, тальк, титана диоксид, динатрия эдетата дигидрат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. атенолол 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 5 спз, гипромеллоза 15 спз, тальк, титана диоксид, динатрия эдетата дигидрат, воск карнаубский.
Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое воздействие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.
В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Гипотензивный результат связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное воздействие выражается как в снижении систолического, так и диастолического АД, уменьшении ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный результат продолжается 24 ч, при регулярном использовании стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный результат определяется снижением надобности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое воздействие выражается в подавлении синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени - в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный результат выражается через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Понижает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость миокарда, понижает потребность миокарда в кислороде. Понижает возбудимость миокарда.
При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (50-60%). Биодоступность - 40-50%. Время достижения Cmax в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, протекает в небольших количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.
Практически не метаболизируется в печени.T1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов приклонного возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% - в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 35 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м2 - более 27 ч (нужно уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению лекарства
Внутрь.
Прописывают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости.
Артериальная гипертензия: лечение начинают с 50 мг Атенолола Белупо 1 раз/ Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозировки не предлогается, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия: начальная дозировка составляет 50 мг/ Если в течение недели не достигнут оптимальный терапевтический результат, увеличивают дозу до 100 мг/
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозировки в зависимости от клиренса креатинина (КК). У заболевших с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м2 ) значительной кумуляции Атенолола Белупо не происходит.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Белупо прописывают по 50 мг/ сразу после проведения каждого сеанса диализа, что нужно проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Для пожилых пациентов начальная однократная дозировка - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями - 100 мг 1 раз/ или по 50 мг 2 в течение 6-9 дней или до выписки из стационара (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы в крови). Повышение суточной дозировки свыше 100 мг не предлогается, так как терапевтический результат не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочное воздействие
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотде ления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Воздействие на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозировки лекарства.