Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и фаской.
1 таб. тербинафин (в форме гидрохлорида) 125 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, тальк (магния гидросиликат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и фаской.
1 таб. тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, тальк (магния гидросиликат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат.
Фармакологическое воздействие
Противогрибковый препарат, относящийся к группе аллиламинов. Тербинафин обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях проявляет фунгицидную активность в отношении дерматофитов: Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton tonsurans, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum; плесневых грибов: Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius; некоторых диморфных грибов и дрожжевых грибов: как правило, Candida albicans. На грибы и мицелиальные формы рода Candida тербинафин оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое воздействие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза эргостерола - основного компонента клеточной мембраны гриба, ингибируя фермент сквален-эпоксидазу.
Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СYР450), поэтому тербинафин не влияет на гормоны и лекарственные препараты, метаболизм которых связан с СYР450.
При использовании внутрь накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающем фунгицидное воздействие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur неэффективно.
Всасывание
После приема внутрь нормально всасывается: через 0.8 ч всасывается 1/2 принятой дозировки. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина. Через 1-2 ч после однократного приема внутрь 250 мг Cmax тербинафина в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность 80%.
Распределение
Через 4.6 ч после приема внутрь 1/2 принятой дозировки распределяется в организме. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови - 99%. Быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи, ногтевые пластинки и секрет сальных желез. Скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное воздействие.
Метаболизм
Тербинафин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Не кумулирует в организме.
Выведение
T1/2 тербинафина составляет 16-18 ч, T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой - 80%, с каловыми массами - 20% принятой дозировки. Выделяется вместе с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст пациента не влияет на фармакокинетику тербинафина, но элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Препарат надлежит принимать внутрь после приема пищи. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым препарат прописывают по 250 мг 1 раз/сут (1 таб.). У пациентов с медленно растущими ногтями требуется продолжительное лечение (более 3 месяцев).
Клинический результат может быть заметен через несколько месяцев после окончания лечения в зависимости от времени, необходимого для регенерации ногтевой ткани. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (КК<50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови >300 мкмоль/л) надлежит принимать препарат по 125 мг 1 раз/сут.
Побочное воздействие
Побочные реакции зачастую средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Часто встречающиеся побочные реакции
Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с применением тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Атифином надлежит прекратить.
Аллергические реакции: часто - крапивница, многоформная эритема, редко - системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек), очень редко - тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность).
При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином надлежит прекратить.
Прочие: часто - головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко - обострение псориаза, усиленное выпадение волос.
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологиях сосудов конечностей, псориазе.
Противопоказано использование лекарства при беременности из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности применения тербинафина у беременных. Противопоказано использование лекарства в период грудного вскармливания, поскольку тербинафин выделяется с грудным молоком.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности.
Нерегулярное использование Атифина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. На длительность терапии могут влиять наличие сопутствующих заболеваний и состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, нужно повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Системное использование при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ зачастую наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется. При наличии тяжелой почечной недостаточности (КК<50 мл/мин, креатинин в крови >300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина надлежит уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.
При сниженной функции печени прописывают 1/2 взрослой дозировки. Во время лечения нужно контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В нечастых случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат надлежит отменить.
Назначение Атифина пациентам с псориазом требует повышенной осмотрительности, поскольку в очень нечастых случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении Атифином надлежит соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 нед.) и по окончании надлежит провести противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Атифин не влияет на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.