Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или слабо-желтого прозрачного раствора . 1 дозировка формотерола фумарат 12 мкг Вспомогательные вещества: этанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.
Фармакологическое воздействие
Бронходилатирующий препарат, селективный агонист β2-адренорецептеров с низким сродством к β1-адренорецепторам.
Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы.
Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Воздействие лекарства наступает быстро и сохраняется длительное время.
Формотерол хорошо предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Всасывание и распределение
Около 90% лекарства после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.
Метаболизм и выведение
Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения. T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.
Взрослым, включая пациентов приклонного возраста, для лечения и предупреждения бронхиальной астмы прописывают по 12-24 мкг (1-2 дозировки) 2 раза/сут. Если потребуется, то для облегчения симптомов возможно ввести 1 или 2 дополнительные дозировки в течение дня. Необходимость более частого применения лекарства в дополнительных дозах (в частности, более 2 дней в неделю) свидетельствует об ухудшение течения бронхиальной астмы. В таком случае больной должен обратиться к врачу для пересмотра лечения.
Детям в возрасте 6 лет и старше прописывают по 12 мкг (1 дозировка) 2 раза/сут.
Для предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном прописывают по 12 мкг (1 дозировка) за 15 мин до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться 2 дозировки по 12 мкг.
Способ применения
Перед первым применением (или если ингалятор не использовался в течение 3 и более дней) надлежит снять защитный колпачок с мундштука и произвести распыление 1 раз в воздух, чтобы убедиться что ингалятор работает.
Применение лекарства у детей должно проходить под контролем взрослых. Предлогается для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.
Побочное воздействие
Оценка частоты побочных эффектов: иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%.
Местные реакции: редко - раздражение ротоглотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: иногда - слабость; возможны сыпь, гипокалиемия. Риск побочных эффектов может быть уменьшен в случае четкого соблюдения режима дозирования.
С осторожностью надлежит использовать препарат при ИБС, обострении течения артериальной гипертензии, нарушении сердечного ритма, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, глаукоме, беременности.
Безопасность применения Атимоса при беременности и в период лактации не установлена. Применение лекарства при беременности вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о выделении формотерола с грудным молоком у человека. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, надлежит оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.
Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные ГКС), его нужно продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозировки Атимоса может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы и о необходимости пересмотра лечения.
Особая осторожность требуется при подборе дозировки Атимоса для лечения пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как ИБС, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, глаукома. Вследствие гипергликемического действия бета2-адреномиметиков у пациентов с сахарным диабетом нужно дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови. Потенциально лечение бета2-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное воздействие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность нужно проявлять в отношении пациентов, страдающих бронхиальной астмой. В данных условиях предлогается контролировать уровень калия в плазме крови.
При использовании Атимоса (так же как и при проведении другой ингаляционной терапии) вероятно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае надлежит срочно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Предлогается строго следовать рекомендуемому режиму дозирования, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего, со стороны сердечно-сосудистой системы. Атимос содержит небольшое количество этанола - менее чем 100 мг на 1 дозу.
Применение лекарства не в лечебных целях расценивается как допинг: препарат вызывает допинговый результат и дает положительную реакцию при допинг-тесте. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на возможность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, пониженное/повышенное АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: показано проведение симптоматической терапии, в тяжелых случаях - госпитализация. Может быть рассмотрено применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов при соблюдении чрезвычайной осторожности, т.к. эти средства способны вызвать бронхоспазм.
Антиаритмические средства I А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять интервал QT и повышать риск желудочковой аритмии (в т.ч. аритмии типа "пируэт"). Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.
Одновременное лечение производными ксантинов, ГКС или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое воздействие бета2-адреномиметиков.