Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые.
1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400).
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Подавление синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови. Антиатеросклеротический результат лекарства выражается воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов.
Под влиянием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин уменьшает содержание общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Воздействие Аториса развивается через 2 недели после начала приема лекарства, максимальный результат достигается через 4 недели.
Всасывание
После приема внутрь нормально всасывается из ЖКТ (80%).
Время достижения Cmax составляет 1-2 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.
Распределение
Средний Vd - 381 л, связывание с белками плазмы – 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется как правило в печени под влиянием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Метаболиты оказывают ингибирующее воздействие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сохраняется 20-30 ч.
Выведение
Выводится как правило с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 - 14 ч. Около 46% выводится с калом, менее 2% - с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax у женщин выше на 20%, AUC – ниже на 10%. Cmax у заболевших алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы.
Режим дозирования
До начала лечения Аторисом пациент должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую нужно соблюдать во время терапии препаратом. Препарат принимают внутрь, до еды или после еды. Рекомендуемая начальная дозировка - 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная дозировка может быть увеличена до 80 мг. Аторис принимают однократно в любое время дня, однако в одно и тоже время каждый день.
Воздействие Аториса развивается через 2 недели приема лекарства, максимальный результат достигается через 4 недели. Поэтому дозу не надлежит изменять ранее чем через 4 недели после начала приема лекарства. При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с начальной дозировки 10 мг 1 раз/сут, которую увеличивают через 4 недели в зависимости от реакции пациента. Наибольшая суточная дозировка - 80 мг.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная дозировка составляет 10 мг/сут. При максимальной суточной дозе 80 мг отмечался наиболее оптимальный результат. Аторис используют в роли дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в роли основного способа лечения, если терапия иными методами невозможна. Для пациентов приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени препарат прописывают с осторожностью в связи с замедлением выведения лекарства из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений дозировка должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Использование лекарства при беременности и в период лактации противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста в период приема Аториса надлежит использовать надежные методы контрацепции. Если пациентка планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса за месяц до планируемой беременности.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболеваниях печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); печеночной недостаточности; при циррозе печени различной этиологии; при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза