Таблетки коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры "12" - на другой.
1 таб. карведилол 12.5 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Таблетки коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры "25" - на другой.
1 таб. карведилол 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Таблетки желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры "6" - на другой.
1 таб. карведилол 6.25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый.
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1-блокирующее воздействие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у заболевших артериальной гипертензией - снижение АД; у заболевших ИБС - противоишемическое и антиангинальное воздействие; у заболевших с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, увеличивет фракцию выброса левого желудочка и понижает его размеры.
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmaxв крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность лекарства - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов. 60-75 % адсорбированного лекарства метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение лекарства из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола значительно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Показания к применению лекарства
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная дозировка составляет 6.25–12.5 мг 1 раз/ в первые 2 дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/ При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 50 мг 1 раз/ (вероятно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца
Начальная дозировка составляет 12.5 мг 2 в первые 2 дня лечения. Затем - по 25 мг 2 При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 100 мг/, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная дозировка составляет 3.125 мг 2 в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 , затем - до 12.5 мг 2, потом - до 25 мг 2 Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая нормально переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая дозировка составляет 50 мг/; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая дозировка - 75-100 мг/
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение лекарства этой категории заболевших вероятно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не предлогается грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у заболевших ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозировки лекарства должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозировки лекарства у пациентов, особенно приклонного возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, в основном при вставании. Необходима коррекция дозировки лекарства. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозировки вероятно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Предлогается постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.
Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.