Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, практически свободный от частиц.
1 мл ипратропия бромида моногидрат 261 мкг, в пересчете на ипратропия бромид безводный 250 мкг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов.
Фармакологическое воздействие
Бронхолитический препарат. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов (в основном на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, считается его конкурентным антагонистом. Предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшение показателей внешнего дыхания (объем форсированного выдоха за первую секунду /ОФВ1/ и средняя объемная скорость форсированного выдоха25-75% увеличиваются на 15% и более) отмечается через 15 мин после введения лекарства. Максимальный результат достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения ипратропия бромида. У 40% пациентов с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение показателей внешнего дыхания (ОФВ1 увеличился на 15% и более).
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а оставшаяся часть оседает в глотке или полости рта и проглатывается.
Всасывание
Абсорбция лекарства низкая. Практически не абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием 8 неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов. Выведение В неизмененном виде выводится через кишечник. Метаболиты выводятся с мочой.
Надлежит учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля=12.5 мкг ипратропия бромида безводного. Для поддерживающего лечения взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) и детям старше 12 лет прописывают по 2 мл (40 капель=500 мкг) 3-4 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 8 мл (2 мг).
Лечение детей надлежит проводить под медицинским наблюдением. Детям в возрасте от 6 до 12 лет прописывают по 1 мл (20 капель=250 мкг) 3-4 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 4 мл (1 мг).
Детям до 6 лет прописывают по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг) 3-4 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 4 мл (1 мг). Для лечения острого бронхоспазма взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) и детям старше 12 лет прописывают по 2 мл (40 капель=500 мкг).
Лечение детей надлежит проводить под медицинским наблюдением.
Детям от 6 до 12 лет прописывают по 1 мл (20 капель=250 мкг); детям до 6 лет - по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг). Возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между введениями устанавливается индивидуально лечащим врачом. Вероятно одновременное использование бета2-адреномиметиков.
Правила применения лекарства
Рекомендуемую дозу лекарства надлежит разбавить физиологическим раствором до достижения объема лекарства 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат надлежит разбавлять физиологическим раствором каждый раз перед использованием. Оставшийся после ингаляции раствор выливают.
Дозирование может зависеть от метода ингаляций и вида небулайзера. Продолжительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема. Атровент может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При применении централизованной кислородной системы раствор лучше использовать при скорости потока 6-8 л/мин.
Побочное воздействие
Наиболее частые нежелательные явления: головная боль, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, запор). Эффекты, связанные с антихолинергическим действием лекарства: суправентрикулярная тахикардия, сердцебиение, мерцательная аритмия, нарушение аккомодации, задержка мочи (вследствие низкой системной абсорбции лекарства наблюдаются редко и носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.
Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, ларингоспазм, мультиформная эритема, крапивница, анафилактические реакции.
С осторожностью надлежит назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазии предстательной железы), грудном вскармливании, детям в возрасте до 6 лет.
Безопасность применения Атровента при беременности у человека не установлена.
Противопоказано использование Атровента в I триместре беременности. Назначение лекарства во II и III триместрах беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, проникает ли ипратропия бромид в грудное молоко. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Атровент будет оказывать значимое воздействие при ингаляционном применении.
Но надлежит с осторожностью назначать препарат в период грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при обструкции мочевыводящих путей.
Не предлогается назначать препарат для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический результат развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков). У заболевших с муковисцидозом повышен риск развития замедления моторики ЖКТ. Не предлогается допускать значительного превышения рекомендуемых доз как при лечении острого бронхоспазма, так и при поддерживающем лечении.
Пациента надлежит информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, то надлежит обратиться к врачу для изменения плана лечения. Атровент может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с Лазолваном (раствор для ингаляций) и Беротеком (раствор для ингаляций). Препарат содержит антибактериальный консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат, которые могут вызвать сужение просвета бронхов. Пациенты должны уметь правильно использовать Атровент. Не надлежит допускать попадания раствора в глаза.
Пациентов, предрасположенных к глаукоме, надлежит особо предупреждать о необходимости защиты глаз от попадания лекарства. В случае возникновения какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы надлежит назначить капли, вызывающие сужение зрачка, и срочно обратиться к офтальмологу. Для ингаляций предлогается использовать небулайзеры с наконечником для рта. При применении небулайзера с маской надлежит использовать маску соответствующего размера.
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Атровента, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия (в т.ч. сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение ЧСС).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
При одновременном применении бета2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронхолитический результат Атровента. При одновременном применении Атровента с противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами усиливается антихолинергический результат лекарства.
При одновременном применении Атровента с иными антихолинергическими лекарствами отмечается аддитивное воздействие.
При одновременном применении Атровента с ингаляционными бета2-адреномиметиками у пациентов с закрытоугольной глаукомой увеличивается риск развития острого приступа глаукомы. Атровент не надлежит назначать одновременно с ингаляционным раствором динатрия кромогликата, учитывая способность преципитации.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Срок годности - 5 лет.