Ацикловир
Фармакологическое воздействие:
Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).
Ацикловир считается аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под действием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, аиикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого считается размножение вирусов). Препарат воздействует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20%). Период полувыведения (время, за которое выводится '/зяозы лекарства) при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется как правило почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения существенно возрастает (до 19,5 ч).
Ацикловир - показания к применению:
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у заболевших с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для предупреждения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у заболевших с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).
Препарат оказывает также иммуностимулирующее воздействие (направленное на активацию защитных сил организма).
Ацикловир - способ применения:
Используют ацикловир внутрь, внутривенно и местно (в виде мази и крема).
Таблетки ацикловира прописывают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для предупреждения этих заболеваний у заболевших с нарушениями иммунной системы, а у заболевших опоясывающим лишаем - при правильной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для предупреждения -по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет прописывают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозировки взрослых. Продолжительность лечения зачастую 5 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не предлогается.
Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpeszoster(опоясывающем лишае) больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес. до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор возможно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или использовать капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя, или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя.
Применять надлежит свежеприготовленные растворы.
При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина - конечного продукта азотистого обмена).
Профилактически при пересадке органов и химиотерапии опухолей. Продолжительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (зачастую 6 нед.).
Глазную мазь ацикловира используют при герпетическом кератите (воспалении роговицы, вызываемом вирусом герпеса). Закладывают в крнъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5 раз в день с интервалом 4 ч зачастую в течение 7-10 дней (в течение еще 3 дней после заживления).
Крем используют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 1 ч). Продолжительность лечения - 5-10 дней.
Ацикловир - побочные действия:
Ацикловир зачастую нормально переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.
Ацикловир - противопоказания:
Индивидуальная непереносимость. Допустимость применения при беременности и кврмлении грудью еще недостаточно изучена.
Лекарственное взаимодействие:
Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию). При местном использовании ацикловирa не замечены взаимодействия с иными лекарственными средствами.
Ацикловир - форма выпуска:
Во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки однако 9,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3% глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.
Ацикловир - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Ацикловир - синонимы:
Ацик-офталь, Ацикловир-Акри, Ацикловир-БМС, Ацикловир-Н.С., Ацикловир Гексал, Ацикловир Стада Международный, Ацигерпин, Ациклогуанозин, Ациклостад международный, Виворакс, Виролекс (Virolex), Герпевир, Герпекс, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Ксоровир, Лизавир, Ловир, Милавир (Milavir), Медовир, Суправиран, Цевирин, Цикловакс, Цикловирал Седико, Цикловиран (Cycloviran), Цикловир, Цитивир.
Ацикловир - состав:
9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Важно!
Перед применением лекарства Ацикловир вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.