Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде массы белого или почти белого цвета. 1 фл. интерферон бета-1а 30 мкг (6 млн.МЕ) Вспомогательные вещества: человеческий сывороточный альбумин (15 мг), натрия фосфат двухосновной, натрия фосфат одноосновной, натрия хлорид.
Растворитель: вода д/и - 1 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Интерферон. Препарат, применяемый при рассеянном склерозе.
Фармакологическое воздействие
Рекомбинантный человеческий интерферон бета-1а. Синтезируется различными видами клеток, включая фибробласты и макрофаги.
Интерферон бета-1а существует в гликолизированном виде и имеет в своем составе единственный комплексный углеводородный фрагмент, связанный с атомом N (известно, что гликолизирование белков влияет на их стабильность, активность, распределение и период полувыведения).
Биологические свойства лекарства Авонекс определяются его возможностью связываться со специфическими рецепторами на поверхности клеток и запускать каскад межклеточных взаимодействий, приводящий к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров (в т.ч. основной комплекс гистосовместимости I класса, белок Мх, 2'/5'-олигоаденилатсинтетаза, b2-микроглобулин и неоптерин). Присутствие некоторых из данных соединений было выявлено в сыворотке и клеточных фракциях крови заболевших, получавших Авонекс. После в/м введения 1 дозировки лекарства содержание указанных соединений в сыворотке оставалось повышенным в течение 4-7 дней.
Неизвестно, связан ли механизм действия Авонекса при лечении рассеянного склероза с запуском биологических взаимодействий, описанных выше, т.к. патофизиология рассеянного склероза изучена еще недостаточно. Воздействие лекарства при лечении рассеянного склероза оценивалось в строго контролируемом исследовании, проведенном у пациентов с рецидивирующей формой рассеянного склероза.
Было показано, что общее количество заболевших, у которых было отмечено прогрессирование потери трудоспособности (определенное по таблице Каплана-Майера) к концу второго года исследования, составляло 35% при назначении плацебо и 22% при использовании Авонекс. С целью сравнения эффективности различных доз лекарства было проведено двойное слепое обследование методом случайной выборки на 802 пациентах с множественным (рассеянным) склерозом с рецидивами.
В исследовании не выявлено статически значимых различий при использовании доз в 30 мкг и 60 мкг по клиническим параметрам и общим параметрам МТР. Было также установлено, что использование лекарства Авонекс в течение 1 года приводит к снижению частоты рецидивов в течение года на 1/3. Эффективность лекарства при лечении рассеянного склероза была показана в строго контролируемом исследовании при лечении заболевших с симптомами демиелинизирующего заболевания. В группе заболевших, получавших плацебо, частота рецидивов в течение 2 и 3 лет составила соответственно 39% и 50%, тогда как в группе получавших Авонекс эти показатели составили 21% и 35%. Выше указанные данные показывают, что Авонекс замедляет прогрессирование нетрудоспособности и уменьшает частоту появления рецидивов.
Фармакокинетика интерферона бета-1а изучалась на основании измерения антивирусной активности интерферона.
Всасывание
После однократного в/м введения пиковые уровни антивирусной активности достигаются в плазме в период от 5 до 15 ч. Биодоступность составляет 40%.
Выведение T1/2 составляет 10 ч.
Рекомендуемая дозировка составляет 30 мкг (6 млн.ME) в/м 1 раз в неделю. Увеличение дозировки не приводит к усилению терапевтического эффекта. Длительность курса терапии определяется индивидуально. После 2 лет лечения больной должен пройти клиническое обследование и лечащий врач может рекомендовать продолжить курс терапии.
Авонекс надлежит вводить в/м сразу после приготовления раствора. Инъекции лекарства надлежит, по возможности, производить в одно и то же время в один и тот же день недели. Место инъекции надлежит менять каждую неделю. При необходимости врач может разрешить пациенту выполнять инъекции самостоятельно после соответствующего обучения.
Правила приготовления раствора и выполнения в/м инъекции
Раствор готовят непосредственно перед введением лекарства. Держа за основание устройство Bio-Set, поверните колпачок и снимите его, не дотрагивайтесь до соединительного отверстия. Удалите стягиванием колпачок со шприца, заполненного растворителем, не дотрагиваясь до наконечника. Не нажимайте на поршень. Поставьте флакон с Bio-Set вертикально на гладкую поверхность, совместите с наконечником шприца. Вверните канюлю шприца в Bio-Set по часовой стрелке. Следуя направлению движения и держа шприц за основание, резко подайте его вниз так, чтобы наконечник скрылся полностью и раздался щелчок. Медленно надавливая на поршень шприца, введите растворитель во флакон. Оставляя шприц соединенным с Bio-Set, осторожно вращайте флакон до полного растворения порошка. Препарат должен полностью раствориться в течение 1 мин. Избегайте встряхивания флакона, т.к. это может вызвать образование пены. Надавите на поршень шприца вниз до упора, чтобы удалить весь воздух в шприце. Поверните шприц и флакон вертикально на 180° и медленно потяните за поршень так, чтобы раствор лекарства оказался в шприце. Вскройте индивидуальную упаковку иглы, не снимайте колпачок с иглы, держа заполненный шприц за основание, отделите его от устройства Bio-Set, поворачивая против часовой стрелки. Не касайтесь канюли шприца! Насадите на заполненный шприц иглу, поворачивая ее по часовой стрелке.
Затем положите шприц на ровную поверхность и обработайте место инъекции тампоном, смоченным в спирте. Стягиванием снимите с иглы защитный колпачок, не вращая его, переверните шприц иглой кверху, для удаления воздуха немного постучите по его основанию так, чтобы пузырьки поднялись наверх. Немного нажмите на поршень для удаления пузырьков так, чтобы на конце иглы появилось не более маленькой капли жидкости. Вколите иглу в мышцу и медленно введите препарат, а затем удалите шприц. При необходимости заклейте место инъекции пластырем.
Для приготовления раствора надлежит применять воду для инъекций, входящую в комплект. Не применять другие растворители.
При присоединении шприца к устройству Bio Set не предпринимайте дальнейших действий, пока не услышите щелчок. Быстрое введение растворителя может вызвать пенообразование, которое затруднит набор лекарства в шприц. Препарат непригоден к применению, если нарушена целостность флакона, а также если раствор лекарства окажется мутным, окрашенным (разрешается слабое желтоватое окрашивание), или в нем будут видны плавающие частицы. Препарат не содержит консервантов. Каждый флакон с препаратом предназначен только для однократного применения. Оставшийся после введения раствор надлежит выбросить или уничтожить.
Побочное воздействие
Наиболее частым проявлением побочного действия считается гриппоподобный синдром: слабость, ощущение усталости, лихорадка, озноб, мышечные боли, головная боль, тошнота (появление этих симптомов наиболее вероятно в начале лечения; по мере продолжения лечения частота их появления снижается);
редко - спастические явления и преходящая мышечная слабость вплоть до обратимого паралича конечностей (эти симптомы могут прекращаться и появляться вновь и зачастую непродолжительны).
В любой период лечения вероятно возникновение неврологических симптомов, похожих на обострение множественного склероза: эпизоды мышечных спазмов и/или мышечной слабости, ограничивающих способность произвольных движений (эти эпизоды по времени связаны с инъекциями и могут повторяться при последующих введениях; в некоторых случаях они могут сопровождаться гриппоподобными симптомами).
Менее часто наблюдаются дерматологические реакции: алопеция, зуд, усиленное потоотделение, сыпь, обострение псориаза.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Местные реакции: гиперемия, боль, чувство жжения, воспаление, абсцесс в месте инъекции.
Прочие: транзиторное повышение уровня мочевины в сыворотке крови, гиперкалиемия, системная красная волчанка.
В связи с потенциальным риском развития побочных реакций использование лекарства Авонекс во время беременности противопоказано. 1 2 Следующая »