Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской. 1 таб. ипидакрин 20 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор холинэстеразы. Стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нервам и клеткам гладкой мускулатуры вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает воздействие ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкую мускулатуру (однако не влияет на воздействие калия хлорида).
Всасывание
После приема препарат внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ, в основном из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени - из тонкой и подвздошной; около 3% дозировки абсорбируется из желудка.
Cmax в плазме крови достигается через 25-30 мин после приема лекарства в низких дозах и через 1 ч после приема в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела.
Распределение
Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% принятой дозировки лекарства. Связывание с белками плазмы составляет 40-55%.
Метаболизм и выведение
Период полураспада - 0.7 ч. Ипидакрин биотрансформируется в печени и выводится частично с желчью, а в основном почками, в основном за счет канальцевой секреции, около 1/3 - путем клубочковой фильтрации, при этом только 3.7% дозировки выводится в неизмененном виде.
Препарат прописывают взрослым.
При поражениях периферической нервной системы прописывают по 20 мг 3 раза/сут.
При миастении, миастенических синдромах и димиелинизирующих поражениях нервной системы рекомендуемая разовая дозировка составляет 20-40 мг; кратность приема 4-5 раз/сут.
Наибольшая суточная дозировка - 180-200 мг. Для лечения и предупреждения атонии кишечника прописывают по 15-20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 нед.
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Средняя дозировка составляет 10-20 мг 2-3 раза/сут.
Длительность терапии - от 1 мес до 1 года. Для стимуляции родовой деятельности препарат прописывают в дозе 20 мг однократно.
При недостаточном эффекте прием лекарства повторяют 1-2 раза с интервалом между приемами 1 ч.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного приема), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия (проявление м-холиномиметического действия).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
С осторожностью прописывают при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Нужно также учитывать возможное повышение тонуса матки.
Препарат нормально переносится, побочные эффекты появляются редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, в основном, не требуют отмены лекарства (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).
В период применения лекарства не надлежит употреблять алкоголь.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лечение: отмена лекарства, использование м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
При совместном использовании усиливает седативное воздействие лекарственных средств с угнетающим влиянием на ЦНС, воздействие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков. На фоне применения других холинергических средств увеличивается риск появления холинергического криза у пациентов с миастенией.
При совместном использовании бета-адреноблокаторы повышают риск развития брадикардии.
При совместном использовании ослабляет воздействие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность побочных эффектов высоких доз ипидакрина.
Список А. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.