Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета.
1 фл. цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг - 1.5 г.
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения.
Фармакологическое воздействие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Воздействует бактерицидно - нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитических стрептококков), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробных микроорганизмов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).
К цефуроксиму устойчивы следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Всасывание
После в/м введения лекарства в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 33-50%. Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции - 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч; большая часть лекарства выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз. При менингите проникает через ГЭБ.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
В/м и в/в взрослым препарат прописывают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч).
Средняя суточная дозировка - 3-6 г.
Детям прописывают в дозе 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная дозировка составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям в возрасте до 3 месяцев препарат прописывают в дозе 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, прописывают по 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, прописывают дозировки, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Противопоказания
С осторожностью надлежит назначать препарат новорожденным детям, недоношенным детям, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, включая НЯК), ослабленным и истощенным пациентам.
С осторожностью надлежит назначать препарат при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
При КК 10-20 мл/мин прописывают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, прописывают по 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, прописывают дозировки, рекомендуемые при нарушении функции почек.
У пациентов с указаниями в анамнезе на аллергические реакции на пенициллины вероятно наличие повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения нужен контроль функции почек, особенно у заболевших, получающих препарат в высоких дозах.
Лечение предлогается продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, предлогается продолжать лечение не менее 10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
После разведения возможно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Разрешается использование пожелтевшего за время хранения раствора. В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют применять тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
На фоне лечения менингита у детей вероятно снижение слуха.