Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода, силоксаны и силиконы, целлюлоза метилированная, сорбиновая кислота), полисорбат 80. Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода, силоксаны и силиконы, целлюлоза метилированная, сорбиновая кислота), полисорбат 80.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема лекарства внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2.5 - 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться в основном в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови протекает в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема лекарства и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Азицид принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей прописывают по 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая дозировка -1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей прописывают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая дозировка - 3 г). При неосложненном уретрите или цервиците прописывают однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) прописывают 1 г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая дозировка - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori прописывают 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 3 лет препарат прописывают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая дозировка - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей старше 3 лет дозировка составляет 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны половой системы: 1% и менее - вагинальный кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: 1% и менее - нефрит.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях сыпь, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
С осторожностью надлежит использовать препарат при беременности, у пациентов с аритмией (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальных риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит приостановить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.
В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу надлежит принять как возможно скорее, а последующие - с интервалом 24 ч.
Нужно соблюдать перерыв, по меньшей мере, 2 ч при одновременном приеме Азицида и антацидных препаратов.
После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Симптомы: усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и понижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено. Но, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина вероятно усиление антикоагулянтного действия, пациентам нужен тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном использовании с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При совместном использовании с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое воздействие (вазоспазм, дизестезия).
При совместном использовании с триазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое воздействие триазолама.