Капсулы белого цвета содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав корпуса и крышечки капсул: титана диоксид (Е171), желатин медицинский.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Воздействует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное воздействие. Воздействует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема лекарства внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Биодоступность - 37%. Прием лекарства одновременно с пищей замедляет и уменьшает абсорбцию азитромицина.
Распределение
Азитромицин нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться в основном в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови протекает в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема лекарства и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Азитрокс принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей прописывают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая дозировка – 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей прописывают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая дозировка - 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците прописывают однократно 1 г. При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием лекарства в 1-7-14 день лечения). Курсовая дозировка 3 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) прописывают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая дозировка – 3 г.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, прописывают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат прописывают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.
Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) прописывают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая дозировка - 30 мг/кг.
При лечении erythema migrans у детей дозировка лекарства (таб. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая дозировка - 3 г. Использовать Азитрокс в форме таблеток по 250 мг надлежит в дозе - 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Прочие: повышенная утомляемость.
С осторожностью надлежит использовать препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Азитрокс не надлежит принимать с пищей. В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу надлежит принять как возможно быстрее, а последующие - с интервалом 24 ч.
Нужно соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов. После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Симптомы: при использовании лекарства в высоких дозах вероятно усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.