Капсулы желатиновые, желтого цвета; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав желатиновых капсул: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия - однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид.
Воздействует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный результат. Воздействует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема лекарства внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37.5%.
Распределение
Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться как правило в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови протекает в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема лекарства и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз/сут. Выводится как правило с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослые
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей прописывают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая дозировка - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей прописывают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая дозировка - 3 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците прописывают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) прописывают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день (курсовая дозировка - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, прописывают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Дети
Препарат в форме капсул прописывают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая дозировка - 30 мг/кг), или в 1-й день - 10 мг/кг , затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.
При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат прописывают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Препарат в форме суспензии для приема внутрь прописывают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая дозировка - 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день - 10 мг/кг , затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.
При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат прописывают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2 по 5-й день.
Правила приготовления суспензии для приема внутрь
Однодозовый пакет. В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченой и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик надлежит промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.
Побочное воздействие
С осторожностью прописывают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек.
Препарат не принимают во время приема пищи. В случае пропуска приема, пропущенную дозу надлежит принять как возможно ранее, а последующие - с интервалом 24 ч. Нужно соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами лекарства АзитРус и антацидных препаратов. После отмены лекарства реакции гиперчувствительности у части пациентов могут сохраняться, в таких случаях предлогается назначение специфической терапии под наблюдением врача.