Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Оказывает бактерицидное на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae и бактериостатическое воздействие в отношении стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.
Активен относительно аэробных грамположительных бактерий - Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes/группа А/), Corynebacterium diphteriae); аэробных грамотрицательных бактерий - Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida; анаэробных бактерий - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; а также - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, иными макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активен в сравнении с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков.
Быстро абсорбируется в ЖКТ. Использование вместе с пищей уменьшает абсорбцию азитромицина. Биодоступность составляет около 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течении 2–3 ч после приема лекарства. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации лекарства в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в больших количествах накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления в течении 5–7 дней после приема последней дозировки.
Связывание с белками крови изменяется в зависимости от концентрации - приблизительно 50% при 0,02–0,05 мкг/мл; приблизительно 7% при 1,0 мкг/мл. Средний объем распределения при достижении стабильной концентрации составляет 31,1 л/кг. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем диметилирования. Более 59% лекарства выводится с желчью и около 4,5% - с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения - 11–14 ч (при измерении в интервале от 8 до 24 ч после применения однократной дозировки); после применения нескольких доз период полувыведения приблизительно равняется периоду полувыведения из тканей - 2–4 дня.
Лечение инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к азитромицину:
Использование
Для взрослых и детей с массой тела до 45 кг общая терапевтическая дозировка азитромицина составляет 1500 мг, которую возможно принимать по таким схемам: по 500 мг 1 раз в сутки в течении 3 дней или 500 мг - как разовую дозу в первый день лечения и по 250 мг 1 раз в сутки в следующие 4 дня.
При неосложненном уретрите и/или цервиците, вызванных Chlamidia trachomatis, прописывают однократно 1000 мг.
В начальной стадии болезни Лайма (erytema migrans) - по 1000 мг в первые сутки и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, прописывают по 1 г в сутки в течении 3 дней в составе комбинированной терапии.
Таблетки АзитроГексал возможно принимать независимо от приема пищи.
Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или к любому компоненту лекарства; выраженные нарушения функции печени, электролитного баланса (особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии); клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность; период кормления грудью.
Побочные эфекты
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в желудке, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость или бессонница, слабость, тревога, нервозность; у пациентов преклонного возраста - делирий.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, боль в груди.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - монилиоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Другие: редко - гиперкалиемия, артралгия, обратимое ухудшение слуха.
Пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек коррекция дозировки не требуется.
Больным с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) препарат прописывают с осторожностью.
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, азитромицин не надлежит назначать пациентам с выраженной печеночной патологией. При развитии печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено.
После отмены лекарства у некоторых пациентов могут отмечать реакцию гиперчувствительности, что требует проведения специфической терапии и медицинского наблюдения.
Азитромицин не считается препаратом первого ряда при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Для лечения вышеуказанных заболеваний и предупреждения острой ревматической лихорадки препаратом первого ряда считается пенициллин.
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
Для терапии детей и подростков с массой тела до 45 кг прописывают азитромицин в форме суспензии.
В период беременности азитромицин прописывают только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью во время лечения препаратом нужно прекратить.
Воздействие на возможность управлять автомобилем и механизмами
Данные о влиянии азитромицина на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ нужно учитывать возможность появления побочных реакций (головокружение, спутанность сознания и дезориентация).
Азитромицин запрещено использовать одновременно с лекарствами, которые вызывают удлинение интервала Q–T на ЭКГ, такими как противоаритмические средства классов IA и III (цизаприд и терфенадин).
Одновременное использование азитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказано.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Одновременное использование антацидов (алюминий- и магнийсодержащих) замедляет всасывание азитромицина, поэтому надлежит использовать эти препараты с интервалом в 2 ч.
При использовании азитромицина и варфарина вероятно усиление антикоагуляционного эффекта, что требует проведения контроля протромбинового времени.
При одновременном использовании с тетрациклинами или хлорамфениколом отмечают синергизм антибактериального действия.
Одновременное использование с линкозамидами уменьшает эффективность азитромицина.
Азитромицин удлиняет период полувыведения карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических препаратов.
Симптомы: обратимая потеря слуха; тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, использование активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержки функций жизненно важных органов и систем.
Условия хранения и сроки годности
При температуре до 25 °С.