Капсулы твердые желатиновые, желтовато-белого цвета с маркировкой "AZIWOK" и "WOCKHARDT" черного цвета; содержимое капсул - белый или почти белый порошок;
1 капс. азитромицин 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы макролидов, производное азалида. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп CF и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азивок не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азивока внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин нормально проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (например в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его возможностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd и высокий плазменный клиренс. Возможность азитромицина накапливаться в основном в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозировки, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема лекарства и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет использовать препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат принимают 1 раз/сут строго за 1 ч натощак или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей прописывают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая дозировка составляет 1.5 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците прописывают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) прописывают 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й дни (курсовая дозировка - 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , препарат прописывают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема 1 дозировки лекарства пропущенную дозу надлежит принять как возможно ранее, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Побочное воздействие
Азивок противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прервать на время лечения.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Между приемами Азивока и антацидных препаратов предлогается соблюдать перерыв не менее 2 ч.
Данные о передозировке лекарства Азивок не предоставлены.
Азивок усиливает воздействие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины и хлорамфеникол - синергизм действия; линкозамиды понижают эффективность азитромицина. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают абсорбцию азитромицина. Циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин - замедление экскреции, повышение концентрации в сыворотке крови и усиление токсичности перечисленных лекарственных средств при одновременном использовании с азитромицином.
Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, азитромицин увеличивает T1/2 , замедляет экскрецию, увеличивет концентрацию и токсичность лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и другие производные ксантина, пероральные гипогликемические средства).
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности - 2 года.