Суспензия глазная 1% 1 мл бринзоламид 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01% (в роли консерванта).
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы.
Фармакологическое воздействие
Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях.
Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза понижает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Всасывание
При местном использовании бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II. Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (как правило с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и незначительных концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут. Перед применением лекарства флакон надлежит встряхнуть.
Побочное воздействие
Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение лекарства Азопт при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не предлогается назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
С осторожностью надлежит назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени. Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не предлогается назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Надлежит учитывать, что бринзоламид считается сульфаниламидом. Так как при местном использовании происходит его системная абсорбция, вероятно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение лекарства надлежит прекратить.
Надлежит учитывать, что входящий в состав лекарства Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы надлежит снять перед закапыванием и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения лекарства. При использовании нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин. Не надлежит прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения лекарства Азопт у детей не установлена. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту надлежит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Данных о передозировке при местном использовании Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом лекарства внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также нужно контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
При одновременном использовании Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения вероятно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не предлогается назначать такую комбинацию.
При одновременном использовании Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Препарат надлежит хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности - 2 года. После вскрытия флакона препарат надлежит применять в течение 4 недель.