Форма выпуска, состав и упаковка.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GLI 2.5" на одной стороне и логотипом фирмы - на другой.
1 таб.
эналаприла малеат 2.5 мг.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GLI" и цифрой "5" под ней на одной стороне и логотипом фирмы - на другой.
1 таб.
эналаприла малеат 5 мг.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне, в сегментах круга обозначения "G", "L", "I" и "10"; на другой стороне - логотип фирмы.
1 таб.
эналаприла малеат 10 мг.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне, в сегментах круга обозначения "G", "L", "I" и "20"; на другой стороне - логотип фирмы.
1 таб.
эналаприла малеат 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолат, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Фармакологическое воздействие
Багоприл - антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Понижает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина.
Гипотензивный результат более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем нормальном или сниженном его уровне.
Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном использовании уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистентного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Понижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл считается "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, достигает максимума через 4-6 час и сохраняется до 24 часов. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия в течении нескольких недель.
При сердечной недостаточности заметный клинический результат наблюдается при длительном использовании - 6 месяцев и более.
После приема внутрь абсорбируется 60 % лекарства. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который считается более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность лекарства 40%. Наибольшая концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа. Эналаприлат легко протекает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл как правило (60%) через почки (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Багоприл прописывают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная дозировка - 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг.
После приема начальной дозировки больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление.
При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу возможно повысить до 40 мг в сутки за 1-2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10 - 40 мг в сутки, разделенную на 1 -2 приема.
При умеренной гипертензии средняя суточная дозировка составляет около 10 мг.
Наибольшая суточная дозировка - 40 мг.
В том случае, если нужно назначить Багоприл пациенту, который принимает диуретики, лечение диуретиками нужно прекратить за 2-3 дня до начала применения Багоприла. Если это невозможно, то начальная дозировка Багоприла должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л прописывают Багоприл в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная дозировка - 2,5 - 5 мг/сут.
Наибольшая суточная дозировка составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка Багоприла - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин артериального давления, однако не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема.
У заболевших с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию надлежит начинать с дозировки 1,25 мг/сут.
Подбор дозировки должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки.
Средняя поддерживающая дозировка – 5 - 20 мг/сут за 1 -2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный результат и удлинение времени действия эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения лекарства, поэтому рекомендуемая начальная дозировка для пожилых заболевших - 1,25 мг/сут.
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин.
При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин дозировка эналаприла должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин - 2,5 – 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Багоприла постепенно уменьшают. Препарат используют как в монотерапии, так и в сочетании с иными антигипертензивными средствами.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (зачастую связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при использовании высоких доз отмечается нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоимунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие побочные эффекты: алопеция, снижение либидо, приливы.