Таблетки
1 таб. метамизол натрий 500 мг.
Раствор для инъекций
1 мл. метамизол натрий 500 мг.
1 амп. метамизол натрий 2.5 г.
Капсулы, суппозитории ректальные [для детей], таблетки [для детей]
Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик
Фармакологическое воздействие
НПВП, производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от др. НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и уменьшает образование Pg из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, увеличивет порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой считается незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое воздействие на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) воздействие.
Воздействие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.
болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):
Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, наибольшая разовая дозировка - 1 г, суточная - 3 г.
Разовые дозировки для детей
2-3 лет - 50-100 мг,
4-5 лет - 100-200 мг,
6-7 лет - 200 мг,
8-14 лет - 250-300 мг,
Кратность назначения - 2-3 раза в сутки.
В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым - по 250-500 мг 3 раза в сутки.
Наибольшая разовая дозировка - 1 г, суточная - 2 г.
Детям прописывают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозировки более 1 г надлежит вводить в/в.
Нужно наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД считается слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного "лежа", под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.
Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг.
Дозировка для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом предлогается использовать детские свечи по 200 мг:
от 6 мес до 1 года - 100 мг,
от 1 года до 3 лет - 200 мг,
от 3 до 7 лет - 200-400 мг,
от 8 до 14 лет - 200-600 мг.
После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.
Побочное воздействие
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в нечастых случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение АД.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (в частности на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Применение лекарства противопоказано, особенно в I триместре и в последние 6 нед.
С осторожностью использовать при беременности (особенно в первом триместре и в последние 6 недель).
При использовании в средних терапевтических дозах производные пиразолона выделяются с грудным молоком в очень небольших количествах.
При лечении детей до 5 лет и заболевших, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, но угроза развития анафилактического шока после в/в введения лекарства относительно выше, чем после приема лекарства внутрь.
У заболевших атопической бронхиальной астмой и поллинозами есть увеличенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия вероятно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена лекарства.
При длительном использовании нужно контролировать картину периферической крови.
Недопустимо применение для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Для в/м введения нужно использовать длинную иглу. Вероятно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости запрещено смешивать с др. ЛС в одном шприце.
Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.
При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола.