Аэрозоль для ингаляций дозированный, активируемый вдохом, в виде раствора, который при распылении на стекло образует бесцветное пятно. 1 дозировка беклометазона дипропионат 50 мкг -"- 100 мкг -"- 250 мкг. Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.
Фармакологическое воздействие
Беклометазона дипропионат считается пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под влиянием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный результат. Понижает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (воздействие на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и делает лучше мукоцилиарный транспорт.
Под влиянием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения. Не купирует бронхоспазм, терапевтический результат развивается постепенно, зачастую через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Всасывание
После ингаляции до 56% дозировки лекарства оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозировки). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозировки.
Беклометазона дипропионат быстро всасывается, Cmax достигается через 0.3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Cmax достигается через 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением дозировки и системной экспозицией лекарства. Распределение Vd составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое - 87%.
Выведение
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). T1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.
Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения. Беклазон Эко Легкое Дыхание используется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%. При среднетяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.
При тяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата у многих пациентов, получающих системные ГКС, возможно уменьшить их дозу или отменить их совсем.
Начальная дозировка Беклазона Эко Легкое Дыхание определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу лекарства возможно увеличивать до возникновения клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозировки.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше рекомендуемые начальные дозировки лекарства при бронхиальной астме легкого течения составляют 200-600 мкг/сут; при бронхиальной астме среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут; при бронхиальной астме тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет дозировка лекарства составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов. Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание у лиц приклонного возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. При случайном пропуске ингаляции следующую дозу нужно принять в положенное время в соответствии со схемой лечения. Беклазон Эко Легкое Дыхание с содержанием в 1 дозе 250 мкг беклометазона не предназначен для применения в педиатрии.
Перед назначением ингаляционных препаратов нужно проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание активного вещества в нужные участки легких. Инструкция по использованию ингалятора без оптимизатора Держа ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук губами.
Убедитесь, что Ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и, что Вы держите ингалятор в вертикальном положении. Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук. Задержите дыхание на 10 сек или настолько, насколько Вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните.
После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Закройте крышку. Если Вам нужно сделать больше одной ингаляции, закройте крышку, подождите, по крайней мере, одну минуту, а затем повторите процесс ингаляции.
Инструкция по использованию ингалятора с оптимизатором Держа ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку и плотно насадите оптимизатор на мундштук ингалятора. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук оптимизатора губами.
Убедитесь, что Ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и, что Вы держите ингалятор в вертикальном положении.
Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук оптимизатора. Задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько Вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните.
После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Снимите оптимизатор. Закройте крышку. Если Вам нужно сделать больше одной ингаляции, закройте крышку, подождите, по крайней мере, одну минуту, а затем повторите процесс ингаляции.
Чистка ингалятора
Открутите верхнюю часть ингалятора. Вытащите металлический баллончик. Прополоскайте нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушите. Вставьте баллончик на место. Закройте крышку и прикрутите верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Не мойте верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутите верхнюю его часть и вручную нажмите на баллончик.
Побочное воздействие
Местные реакции: возможны кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при использовании беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут), дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки.
Аллергические реакции: возможны сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.
Прочие: системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или истончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
С осторожностью используют при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых) и паразитарных инвазиях, остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, при беременности, в период лактации.
С особой осторожностью Беклазон Эко Легкое Дыхание надлежит использовать при беременности и лактации и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Развитие кандидоза ротовой полости наиболее возможно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против гриба Candida, что указывает на раньше перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции надлежит полоскать полость рта и горло водой.
Для лечения кандидоза возможно использовать противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко Легкое Дыхание. Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко Легкое Дыхание назначается на фоне приема прежней дозировки ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Где-то через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозировки зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозировки ГКС.
Регулярное применение ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода надлежит тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (в частности, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (в частности, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными лекарствами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС возможно снова понизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы считается потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозировки ГКС.