Раствор для ингаляций бесцветный, прозрачный. 1 дозировка беклометазона дипропионат 250 мкг. Вспомогательные вещества: этанол, глицерол, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.
Фармакологическое воздействие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое воздействие. Под влиянием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, понижает их гиперреактивность и делает лучше показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью. Терапевтический результат развивается зачастую через 5-7 дней курсового применения лекарства.
Всасывание
После ингаляционного введения часть дозировки лекарства Беклоджет 250 оседает в бронхах, где оказывает местное воздействие. Некоторая часть дозировки попадает в желудок при самопроизвольном проглатывании.
Распределение
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
Метаболизм
В легочной ткани беклометазона дипропионат той части дозировки лекарства, которая оседает в бронхах, быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Беклометазона дипропионат той части дозировки лекарства, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени беклометазона дипропионат метаболизируется с образованием беклометазона монопропионата и затем - полярных метаболитов.
Выведение
Выводится в форме неактивных метаболитов с мочой и калом.
Препарат не предназначен для купирования острого приступа бронхиальной астмы. Начальную дозу лекарства Беклоджет 250 подбирают с учетом степени тяжести заболевания. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу лекарства возможно повысить до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозировки.
Взрослым (в т.ч. лицам приклонного возраста) и детям старше 12 лет при бронхиальной астме легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха /ОФВ/ или пиковая скорость выдоха /ПСВ/ более 80% от нормы, суточный разброс показателей ПСВ - менее 20%) препарат прописывают по 200-600 мкг/сут за 2 ингаляции.
При бронхиальной астме средней степени тяжести (ОФВ или ПСВ 60-80%, суточный разброс показателей ПСВ - 20-30%) - 600-1000 мкг/сут за 2-4 ингаляции, при бронхиальной астме тяжелой степени (ОФВ или ПСВ 60%, суточный разброс показателей ПСВ - 30%) - по 1000-2000 мкг/сут за 2-4 ингаляции. Наибольшая суточная дозировка лекарства у взрослых не должна превышать 1000 мкг, в очень тяжелых случаях - 1500-2000 мкг/сут за 3-4 приема. Терапевтический результат зависит от четкости соблюдения инструкции по применению.
Способ применения
Каждое нажатие на дно флакона выдает строго одну дозу. Продолжительность нажатия не имеет значения. После ингаляции прополоскать рот водой. 4. Закрыть ингалятор защитным колпачком.
Применение Беклоджета не требует координации вдоха с нажатием на дно флакона с препаратом. Пауза между нажатием и вдохом может достигать 5-10 сек.
Чистка: если имеется необходимость, выньте защитный колпачок, промойте ингалятор теплой водой, высушите и вставьте защитный колпачок на прежнее место.
Побочное воздействие
Со стороны дыхательной системы: возможны охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; вероятно возникновение кандидоза полости рта и верхних отделов дыхательных путей; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: возможны сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Побочные эффекты, обусловленные системным действием ГКС: возможны снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Применение лекарства Беклоджет 250 во II и III триместрах беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, надлежит тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Беклоджет 250 не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. У пациентов с туберкулезом легких, тяжелыми легочными инфекциями, а также при недостаточности функции надпочечников препарат надлежит использовать с особой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Предлогается избегать резкой отмены лекарства.
Перевод заболевших, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы возможно производить только при стабильном течении бронхиальной астмы. В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (в частности, сальбутамола). Во избежание появления першения в горле и появления кандидоза ротоглотки после каждой ингаляции предлогается полоскать рот водой.
При развитии кандидоза полости рта и верхних отделов дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения препаратом Беклоджет 250.
Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения Беклоджетом 250.
Применение в педиатрии
Детям до 12 лет препарат не прописывают, за исключением случаев, когда назначение высоких доз продиктовано тяжестью состояния пациента.
Симптомы: при острой передозировке вероятно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке вероятно подавление функции коры надпочечников.
Лечение: при острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке предлогается проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.
При одновременном использовании лекарства Беклоджет 250 с иными ГКС для системного или интраназального применения вероятно усиление подавления функции коры надпочечников.
Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность Беклоджета 250.
Препарат надлежит хранить в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C); не замораживать. Флакон находится под давлением - не подвергать воздействию высокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой. Срок годности - 3 года.