Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. хлормадинон (в форме ацетата) 2 мг этинилэстрадиол 30 мкг. Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами.
Фармакологическое влияние
Комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь. Входящий в состав лекарства хлормадинон - прогестаген с антиандрогенными свойствами. Суточная дозировка хлормадинона, обеспечивающая полное подавление овуляции, составляет 1.7 мг. Необходимая дозировка на цикл - 25 мг.
Механизм антиандрогенного действия связан со возможностью замещать андрогены на специфических рецепторах. Этинилэстрадиол - синтетический эстроген, ингибирует секрецию кожных сальных желез, увеличивает продукцию глобулина, связывающего половые гормоны, что приводит к снижению количества свободного тестостерона в плазме крови. Длительное (более 21 дня) использование лекарства приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и, следовательно, к подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторной трансформации. Одновременно изменяются свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.
Прием Белары способствует нормализации менструального цикла, уменьшению кровопотери во время менструации, снижению интенсивности предменструальных болей. На фоне применения лекарства вероятно снижение частоты появления железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности.
Всасывание
После приема лекарства внутрь хлормадинон и этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax хлормадинона достигается через 1-2 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболиты хлормадинона выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6; T1/2 составляет 34 ч. Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме с образованием сульфатов и глюкуронатов. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6; T1/2 составляет приблизительно 25 ч. Показания — контрацепция.
Препарат начинают принимать в 1-й день менструального цикла и продолжают прием ежедневно (предпочтительно в одно и то же время) в течение 21 дня. Затем надлежит сделать 7-дневный перерыв, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.
После 7-дневного перерыва надлежит возобновить прием лекарства из следующего блистера, независимо от того, прекратилось менструальноподобное кровотечение или нет. Если гормональные контрацептивы не применялись в течение предшествующего менструального цикла, прием таблеток надлежит начинать в первый день нормального менструального цикла (первый день менструации). Контрацептивное влияние начинается с первого дня приема.
Если менструация продолжается более одного дня, первую таблетку надлежит принять на 5-й день менструации, независимо от того, прекратилось или нет кровотечение. В этом случае надлежит использовать дополнительные, негормональные методы контрацепции в течение первых 7 дней.
Если с момента начала менструации прошло более 5 дней, то женщине предлогается начинать принимать препарат со следующего менструального цикла. При переходе с другого гормонального контрацептива, содержащего 21 активную таблетку, надлежит закончить прием всех таблеток старой упаковки.
Первую таблетку Белары нужно принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток; пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. При переходе с другого гормонального контрацептива, содержащего 28 таблеток, первую таблетку Белары надлежит принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного лекарства (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток; пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестаген (мини-пили), женщина может начать принимать препарат Белара в любой день (без перерыва); при переходе с применения имплантата, содержащего гестаген, - в день его удаления; при переходе с гестагенов в инъекционной форме - со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях нужно использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема лекарства Белара. После аборта в I триместре беременности надлежит начать прием лекарства сразу же после аборта.
Дополнительные методы контрацепции не обязательны. После родов женщины, не кормящие грудью, могут начать прием лекарства Белара на 21-28-й день послеродового периода. В этом случае дополнительных мер контрацепции предпринимать не надлежит. Если использование лекарства в послеродовом периоде начато спустя 28 дней после родов, то нужно предпринять дополнительные меры контрацепции в течение 7 дней.
Если у женщины был половой контакт, то до начала применения лекарства нужно исключить беременность и подождать следующего менструального цикла. Если пациентка не приняла препарат в привычное время и с момента установленного времени приема прошло менее 12 ч, контрацептивное влияние лекарства сохраняется, и надлежит принять пропущенную таблетку как возможно скорее.
Следующую таблетку нужно принять в установленное время. В случае, если с момента установленного времени приема прошло более 12 ч, вероятно снижение контрацептивного действия лекарства. Нужно срочно принять пропущенную таблетку и далее продолжать принимать препарат в обычное время.
При этом нужно использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение последующих 7 дней. Если в течение этих 7 дней таблетки в упаковке закончились, то прием таблеток из следующей упаковки надлежит начать сразу же после завершения таблеток в предыдущей упаковке, т.е. не делается перерыв между приемом таблеток из различных упаковок.
Если отсутствовало менструальноподобное кровотечение после приема второй упаковки, надлежит исключить беременность. При возникновении рвоты или диареи на фоне приема таблеток лекарства Белара предлогается использовать дополнительные методы контрацепции, т.к. контрацептивное влияние лекарства может снижаться из-за неполной абсорбции активных веществ лекарства в кишечнике. Таблетки надлежит проглатывать целиком, выбирая ту таблетку, которая маркирована соответствующим днем недели. Выбор таблеток определяется направлением стрелки на упаковке.
Побочное влияние
Дерматологические реакции: хлоазма, сухость кожи, крапивница, зуд, акне, себорея.
Прочие: аллергические реакции, боли в спине.
Препарат Белара противопоказан при беременности. Прием лекарства надлежит срочно прекратить, как только беременность диагностирована. Использование лекарства в ранние сроки беременности не считается показанием к проведению медицинского аборта. По имеющимся к настоящему времени данным не отмечено увеличения риска развития злокачественных новообразований у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Не рекомендуют использовать препарат Белара в период грудного вскармливания, поскольку на фоне его приема уменьшается количество вырабатываемого молока и меняется его консистенция. При приеме лекарства во время лактации активные вещества в небольших количествах могут выделяться с грудным молоком.
Данные о том, что они оказывают отрицательное влияние на новорожденного, отсутствуют.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать Белару при почечной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей печеночных тестов.
Перед назначением лекарства и не реже 1 раза в год во время его регулярного применения надлежит проводить медицинское исследование для исключения возможных противопоказаний.