Порошок для ингаляций мелкокристаллический, белого или почти белого цвета. 1 дозировка будезонид* 200 мкг Вспомогательные вещества: натрия бензоат.
Раствор для ингаляций бесцветный или немного желтоватый, разрешается легкая опалесценция. 1 мл будезонид* 250 мкг. Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.
Раствор для ингаляций бесцветный или немного желтоватый, разрешается легкая опалесценция. 1 мл будезонид 500 мкг. Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная. Непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - будесонид.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.
Фармакологическое воздействие
ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное воздействие. Увеличивет продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит синтез арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (циклических эндопероксидов и простагландинов).
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, понижает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, понижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, устраняя их десенситизацию (восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения), понижает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи и понижает гиперреактивность дыхательных путей. Делает лучше мукоцилиарный транспорт. Нормально переносится при длительном применении, не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Улучшение функции легких достигается через несколько часов после введения одной дозировки раствора для ингаляций (с помощью ингалятора). Но терапевтический результат развивается только через несколько дней регулярного применения в рекомендуемых дозах (в среднем через 5-7 дней). Препарат предназначен для предотвращения приступов бронхиальной астмы, а не для купирования острого бронхоспазма.
Всасывание и распределение
Системная абсорбция лекарства низкая. После ингаляции 20-25% достигает мелких бронхов, часть дозировки, попавшая в ЖКТ, абсорбируется и практически полностью (90%) биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Биодоступность порошка для ингаляций составляет 10% для той части дозировки, которая достигла ЖКТ, и 28% - для легочной фракции. Биодоступность раствора для ингаляций составляет 38%, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части лекарства. Cmax будесонида в плазме достигается через 15-45 мин и составляет 0.01 ммоль/л. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Vd составляет 3 л/кг.
Выведение
Обладает высоким плазменным клиренсом - 84 л/ч. T1/2 при ингаляционном пути введения составляет 2.8 ч. Выводится до 10% - через кишечник в виде метаболитов; 70% - почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Порошок для ингаляций
Ингаляцию Бенакорта проводят с помощью индивидуального портативного ингалятора Циклохалер. Суточную дозу лекарства устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения бронхиальной астмы и поддерживающей дозировки ГКС для приема внутрь. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 400-1600 мкг/сут; поддерживающая - 200-800 мкг. При обострении течения бронхиальной астмы дозу лекарства возможно увеличить до 800-1600 мкг/сут. Наибольшая суточная дозировка - 2000 мкг. Суточную дозу вводят за 2-4 ингаляции. Продолжительность курса лечения до 3-12 мес, в зависимости от тяжести астмы. При гормонозависимой астме с применением ГКС для приема внутрь переходить на терапию.
Бенакортом надлежит в стабильной фазе заболевания; при этом первые 14-20 дней нужно сочетать ингаляции Бенакорта с продолжением приема ГКС внутрь. Затем дозу ГКС для приема внутрь постепенно понижают, вплоть до полной отмены (при возможности).
Правила применения ингалятора "Циклохалер"
Снять защитный чехол, встряхнуть ингалятор, выдвинуть дозатор из корпуса ингалятора до упора и постучать основанием дозатора о ладонь, затем задвинуть дозатор в корпус. Сделать полный выдох. Вставить мундштук в рот и сделать через него глубокий и сильный вдох. Вынуть ингалятор изо рта и задержать дыхание на 10 секунд. При выдохе выдыхаемый воздух не должен проходить через ингалятор. При необходимости делают повторный вдох через ингалятор. По окончании процедуры на ингалятор надевают защитный чехол.
Раствор для ингаляций
Бенакорт в форме раствора для ингаляций используют только с помощью небулайзера. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная дозировка для взрослых составляет 1-2 мг/сут; поддерживающая дозировка - 0.5-4 мг/сут. По достижении эффекта дозу лекарства постепенно уменьшают до минимальной эффективной, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях вероятно применение лекарства в более высоких дозах (при необходимости более быстрого достижения терапевтического эффекта).
Переход с приема ГКС внутрь на терапию
Бенакортом возможен в стабильной фазе заболевания (при этом в течение 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно понижают дозировки ГКС для приема внутрь вплоть до полной отмены). 1 флакон содержит разовую дозу.
Правила применения небулайзера
Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством лекарства. Небулирование производят в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера. Раствор для ингаляций возможно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида. Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, считается переменной величиной и зависит от нескольких факторов (в т.ч. время ингаляций, уровень заполнения камеры, технические характеристики небулайзера, индивидуальные особенности функции внешнего дыхания пациента, применение мундштука или маски).
При применении маски надлежит убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу, лицо после ингаляции надлежит вымыть. После каждой ингаляции надлежит прополоскать рот водой. Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (или в соответствии с инструкцией производителя).
Побочное воздействие
Прочие: редко - петехии.
При применении в высоких дозах (более 2000 мкг) вероятно развитие системных эффектов ГКС.
С осторожностью прописывают при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, других бактериальных, паразитарных инфекциях (в т.ч. при амебиазе), остеопорозе.
При необходимости применения Бенакорта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) надлежит соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
С осторожностью прописывают при циррозе печени.
Предварительная ингаляция адреномиметиков (сальбутамол и его производные) расширяет бронхи и делает лучше поступление будесонида в дыхательные пути, тем самым усиливая его терапевтический результат. При бронхиальной астме Бенакорт возможно использовать в сочетании с бета2-адреностимуляторами, кромоглициевой кислотой или недокромилом натрия, метилксантинами и ипратропия бромидом. Надлежит избегать попадания раствора для ингаляций в глаза. Бенакорт в форме раствора для ингаляций возможно назначать пациентам, которые не могут использовать другие лекарственные формы ГКС для ингаляций (лица приклонного и старческого возраста).
Одна дозировка порошка для ингаляций содержит 9.8 мг натрия бензоата, используемого в роли носителя действующего вещества; он обладает противогрибковым действием и понижает риск развития кандидоза дыхательных путей.
При переходе от приема ГКС внутрь на терапию препаратом Бенакорт в форме раствора для ингаляций снижение дозировки ГКС для системного применения надлежит проводить очень медленно и маленькими дозами, т.к. у пациентов могут вначале возникнуть симптомы, не связанные с бронхиальной астмой (такие как ринит, экзема, боли в мышцах и суставах), а также утомляемость, головные боли, тошнота, рвота.