Капли назальные 0.05% в виде прозрачной, бесцветной или немного желтоватой жидкости; разрешается легкая опалесценция. 1 мл будезонид 500 мкг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полиэтиленоксид 400, бензойная кислота, янтарная кислота, трилон Б, тиомочевина, нипазол, вода очищенная. Непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - будесонид.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Фармакологическое воздействие
ГКС для интраназального применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное воздействие. Увеличивет продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, понижает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, понижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Понижает отечность слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Делает лучше мукоцилиарный транспорт. Нормально переносится при длительной терапии, практически не оказывает системного действия, не обладает минералокортикоидной активностью.
Всасывание, распределение и метаболизм
При использовании назальных капель абсорбция будесонида низкая. Попавшая в ЖКТ часть будесонида (до 90%) подвергается эффекту "первого прохождения" через печень с образованием неактивных метаболитов. Биодоступность составляет 10% для той части лекарства, которая поступила в ЖКТ. Cmax достигается через 15-45 минут после интраназального применения и составляет 0.01 ммоль/л. Связывание с белками плазмы - 88%.
Выведение
Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. T1/2 - 2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%.
Бенарин прописывают взрослым (пациентам старше 18 лет). Разовая дозировка при интраназальном использовании зависит от тяжести заболевания и составляет 60-120 мкг (2-3 капли в каждую ноздрю). Суточную дозу подбирают индивидуально с учетом тяжести течения ринита.
В основном, достаточно 2 разовые дозировки в сутки. Продолжительность поддерживающей терапии определяется индивидуально. Наибольшая разовая дозировка составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю); наибольшая суточная дозировка - 400 мкг в течение не более 3 мес.
Побочное воздействие
Вероятно: жжение, раздражение слизистой оболочки полости носа, чиханье, кандидомикоз.
Безопасность применения Бенарина при беременности и в период лактации в настоящее время не установлена.
При использовании лекарства надлежит избегать попадания капель в глаза.
Симптомы: при длительном использовании Бенарина в высоких дозах, а также при одновременном приеме ГКС для системного применения вероятно развитие симптомов гиперкортицизма.
Лечение: постепенная отмена лекарства.
При одновременном использовании фенобарбитал, фенитоин, рифампицин понижают эффективность будесонида (за счет индукции ферментов микросомального окисления). Метандростенолон и эстрогены усиливают воздействие будесонида.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.