Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или немного желтоватой, или немного коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц. 1 дозировка фенотерола гидробромид 50 мкг ипратропия бромида моногидрат 21 мкг, что соответствует содержанию ипратропия бромида 20 мкг. Вспомогательные вещества: этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный бронхолитический препарат.
Фенотерола гидробромид - селективный бета2-адреномиметик, оказывает прямое симпатомиметическое воздействие. В терапевтических дозах избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов. Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакция гиперчувствительности немедленного типа). После приема лекарства блокируется высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток.
Использование фенотерола гидробромида в высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс. Бета-адренергическое воздействие фенотерола гидробромида на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов миокарда, а при применении доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Самым часто наблюдаемым эффектом бета2-адреномиметиков считается тремор.
Ипратропия бромид - четвертичное производное аммония, блокатор м-холинорецепторов. Хорошо устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва, понижает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных).
При ингаляционном введении вызывает бронходилатацию, обусловленную, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хронической обструктивной болезнью легких (хроническим бронхитом, эмфиземой легких), значительное улучшение функции легких (ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) отмечается в течение 15 мин после ингаляции лекарства, максимальный результат достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч.
У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15% и более).
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. При совместном применении фенотерола гидробромида и ипратропия бромида в форме дозированного аэрозоля бронхолитический результат достигается за счет различных механизмов. Вследствие этого происходит его усиление и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.
Для достижения терапевтического действия требуется более низкая дозировка бета-агониста, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу и способствует минимизации побочных эффектов.
Данные о фармакокинетике лекарства Беродуал Н не предоставлены.
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:
Дозу устанавливают индивидуально. Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет прописывают 2 ингаляционные дозировки. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, возможно назначить еще 2 ингаляционные дозировки.
Больной должен быть информирован, что в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций, надлежит срочно обратиться к врачу. Дозированный аэрозоль Беродуал Н у детей надлежит использовать только по назначению врача и под контролем взрослых. Для длительной и прерывистой терапии прописывают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).
Правила использования лекарства
Больной должен быть проинструктирован о правильном применении дозированного аэрозоля.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз надлежит дважды нажать на клапан.
Каждый раз при применении дозированного аэрозоля нужно соблюдать следующие правила:
Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается. Поскольку баллон непрозрачен, количество лекарства в баллоне возможно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество лекарства определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
После использования мыла или моющего средства мундштук надлежит тщательно промыть водой. Пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н и служит для точного дозирования лекарства. Мундштук не должен быть использован с иными дозированными аэрозолями. Запрещено также использовать дозированный аэрозоль Беродуал Н с иными мундштуками.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда - головная боль, головокружение, (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях - изменения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия.
Со стороны водно-электролитного баланса: иногда - выраженная гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: иногда - кашель, местное раздражение (фарингит); редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; иногда - тошнота, рвота; редко - обратимые нарушения моторики ЖКТ.
Со стороны органа зрения: редко - обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница.
Прочие: вероятно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко - обратимая задержка мочи.
С осторожностью используют препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Существующий опыт показал, что фенотерола гидробромид и ипратропия бромид не оказывают отрицательного воздействия при беременности.
Несмотря на то, при применении лекарства при беременности надлежит соблюдать меры предосторожности. Нужно учитывать способность ингибирующего действия Беродуала Н на сократительную активность матки.
Установлено, что фенотерола гидробромид выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих выделение ипратропия бромида с грудным молоком, не получено. Надлежит с осторожностью назначать Беродуал Н в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью используют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря. Особые указания При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения. При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой надлежит иметь в виду необходимость проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование Беродуала Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозировки Беродуала Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, однако и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания надлежит рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами. Больной должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки нужно обратиться к врачу.
Другие симпатомиметические бронходилататоры надлежит назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением.