Беротек Н (Berotec N)

Беротек Н (Berotec N) - форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или немного желтоватого или немного коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц. 1 дозировка фенотерола гидробромид 100 мкг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол абсолютный, вода очищенная, пропеллент: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a). 10 мл (200 доз) - баллончик из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.

Фармакологическое воздействие

Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).

После приема лекарства ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Бета-адренергическое воздействие лекарства на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.

При приеме лекарства в высоких дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой).

Фенотерол (в высоких концентрациях) угнетает сократительную активность матки.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена). Начало действия лекарства после ингаляции - через 5 мин, длительность действия - 3-5 ч.

Беротек Н (Berotec N) - фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается.

В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозировки степень абсорбции составляет 17% от дозировки. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин. Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой "время-результат".

Длительный бронхорасширяющий результат лекарства (3-5 ч) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозировки. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. В результате биодоступность лекарства после приема внутрь снижается до 1.5%.

Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество лекарства практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

Распределение

Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформируется путем конъюгации с сульфатами в основном в стенке кишечника.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Беротек Н (Berotec N) - показания

  • купирование приступов бронхиальной астмы;
  • профилактика астмы физического усилия;
  • симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит).

У заболевших с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, надлежит рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.

Беротек Н (Berotec N) - режим дозирования

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет прописывают 1 дозу, при необходимости через 5 мин ингаляцию возможно повторить (больной должен быть информирован, что при отсутствии эффекта после 2-х доз нужно обратиться к врачу); детям в возрасте от 4 до 6 лет прописывают 1 дозу.

Для предупреждения астмы физического усилия взрослым и детям старше 6 лет прописывают 1-2 дозировки на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут; детям в возрасте от 4 до 6 лет прописывают 1 дозу.

Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым и детям старше 6 лет прописывают 1-2 дозировки на 1 ингаляцию, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет прописывают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозировки увеличивет риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями - не менее 3 ч. Наибольшая суточная дозировка - 4 ингаляции.

Правила использования лекарства

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз надлежит дважды нажать на дно баллона.

Каждый раз при применении дозированного аэрозоля нужно соблюдать следующие правила.

  1. Снять защитный колпачок.
  2. Сделать медленный, глубокий выдох.
  3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.
  4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозировки. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозировки.
  5. Надеть защитный колпачок.
  6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением надлежит однократно нажать на дно баллона до возникновения облака аэрозоля. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон надлежит заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается. Баллон непрозрачен, поэтому количество лекарства в баллоне возможно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой.

Количество лекарства определяют в зависимости от позиции баллона в воде. Мундштук надлежит содержать в чистоте, при необходимости его возможно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундштук надлежит тщательно промыть водой.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования лекарства. Мундштук не должен быть использован с иными дозированными аэрозолями. Запрещено также применять дозированный аэрозоль Беротек Н с иными адаптерами.

Побочное воздействие

  • Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор; возможны (особенно у пациентов с факторами риска) головокружение, головная боль, нервозность; в отдельных случаях - изменения психики.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии, стенокардия.
  • Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови, выраженная гипокалиемия.
  • Cо стороны дыхательной системы: возможны кашель, местное раздражение; редко – парадоксальный бронхоспазм.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.

Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги; редко - местные воспалительные и аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

Беротек Н (Berotec N) - противопоказания

  • тахиаритмия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • детский возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит назначать препарат при декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме.

Беротек Н (Berotec N) - беременность и лактация

Не выявлено отрицательного влияния лекарства на течение беременности. Несмотря на то, при беременности (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Надлежит помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки. Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения лекарства в период лактации не установлена.

Использование лекарства во время кормления грудью вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.