Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета. 1 таб. бетаксолол (в форме гидрохлорида) 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана оксид, полиэтиленгликоль 400.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное воздействие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.
При использовании в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не понижает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.
Воздействие лекарства начинается через 1-2 ч, продолжительность действия – 24 ч. Антигипертензивный результат наступает через 2-5 дней, максимальное воздействие развивается через 1-2 мес.
Всасывание
После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. Cmax достигается через 2-4 ч.
Распределение
Связывается с белками крови на 55%. Vd - от 4.9 до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.
Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой. При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.
Побочное воздействие
Прочие: обострение псориаза, импотенция.
Применение лекарства Бетак при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) вероятно с осторожностью и только в том случае, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью надлежит использовать препарат при феохромоцитоме. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену лекарства проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Надлежит учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (в частности, тахикардию), поэтому при использовании его у заболевших сахарным диабетом нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Препарат Бетак используют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу понижают или препарат отменяют. При прекращении терапии препаратом Бетак предлогается постепенное снижение дозировки (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание появления синдрома отмены. Препарат не предлогается назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Применение в педиатрии
Не предлогается применение лекарства у детей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.
Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, предлогается в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае появления бронхоспазма - ингаляционные бета2-адреномиметики; при судорогах - диазепам.
При одновременном использовании с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее воздействие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.
При одновременном использовании с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады. Антигипертензивные средства при совместном использовании с Бетаком усиливают его гипотензивное воздействие.
При одновременном использовании Бетака с лекарствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака. НПВС при одновременном использовании ослабляют гипотензивное воздействие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также понижают гипотензивный результат Бетака (за счет задержки натрия). Кокаин при одновременном использовании может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.
При сочетанном использовании Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются. Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови. Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина. Сульфасалазин увеличивет уровень бетаксолола в сыворотке крови.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.