Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. метопролола тартрат 1 мг 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее воздействие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах.
Это означает, что метопролол обладает возможностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости возможно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками.
При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Воздействие лекарства Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии существенно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/ввведении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после возникновения первых симптомов) понижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок понижает ЧСС.
Метаболизм
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Выведение
Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозировки выводится с мочой в неизмененном виде.
При наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1- 2 мг/мин. Возможно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Зачастую суммарная дозировка составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая наибольшая дозировка при в/в введении составляет 20 мг (20 мл). С целью предупреждения и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него препарат вводят в/в в дозе 5 мг (5 мл).
Возможно повторить введение с интервалом 2 мин. Наибольшая дозировка - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции прописывают метопролол (Беталок ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени зачастую из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозировки не требуется.
Но, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозировки лекарства. У пациентов приклонного возраста коррекция дозировки не требуется.
Побочное воздействие
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто - >10%, часто - 1-9.9%, иногда - 0.1-0.9%, редко - 0.01-0.09%, очень редко - < 0.01%.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция; иногда - увеличение массы тела. Беталок характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты как правило являются легкими и обратимыми.
Во многих случаях причинно-следственная связь с применением лекарства не была установлена.
С осторожностью использовать препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, при ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), при сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени.
Как и большинство препаратов, Беталок не надлежит назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, в частности, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами. При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее воздействие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, являются незначительными. Использование при нарушениях функции печени У пациентов с нарушением функции печени зачастую из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозировки не требуется.
Но, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозировки лекарства.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, надлежит назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости возможно повысить дозу бета2-адреномиметика.
При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или способность маскирования гипогликемии существенно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации нужно добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не предлогается назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока нужно уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения как правило вследствие снижения АД. Надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок проходит в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок надлежит назначить альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства надлежит проинформировать врача-анестезиолога о том, что больной принимает бета-адреноблокатор. Не надлежит назначать повторную дозу лекарства (вторую или третью) при ЧСС менее 40 уд./мин, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.