Betaloc (Беталок)
Фармакологическое воздействие:
Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее воздействие. Метопролол понижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце воздействие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно понижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, понижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии воздействие беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ возможно использовать беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, понижает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если применяется дозировка 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95% лекарства, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Но в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.
Betaloc (Беталок) - показания к применению:
· Ишемия миокарда;
· суправентрикулярная тахиаритмия;
· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.
Betaloc (Беталок) - способ применения:
Парентеральный способ введения беталока нужно осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.
При суправентрикулярной тахиаритмии: стартовая дозировка – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу возможно использовать каждые 5 минут до достижения эффекта. Зачастую для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная дозировка для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).
При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда: стартовая дозировка при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Возможно повторять введение беталока каждые 2 минуты. Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию нужно продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 минут после последнего парентерального введения беталока. После этого предлогается прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).
Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозировки не требуется. Для пациентов с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности нужно уменьшение дозировки.
Для пациентов приклонного возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии препарат не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.
Betaloc (Беталок) - побочные действия:
Препарат зачастую нормально переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральные нарушения (потеря сознания - очень редко), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца; редкие действия - аритмия, сердечные нарушения, отеки; очень редкие - гангрена у заболевших с выраженным нарушением периферического кровообращения.
Со стороны кожи: сыпь, выпадение волос, повышенная потливость; очень редко - обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль; иногда - судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень редко - спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; ринит (редко), бронхоспазм (иногда).
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит; очень редко - изменения вкуса, шум в ушах.
Другие: эректильная дисфункция.
Betaloc (Беталок) - противопоказания:
· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке);
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень);
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно;
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов;
· синдром слабости синусового узла (СССС);
· брадикардия синусовая;
· индивидуальная повышенная чувствительность к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам;
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей;
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.
Betaloc (Беталок) - беременность:
Беталок, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, противопоказан во время беременности и вскармливания грудью. Исключение составляют случаи, когда прием беталока осуществляется по жизненным показаниям. Беталок может провоцировать замедление сердцебиения у новорожденного (плода).
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
В случае, если пациенту прописывают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то нужен тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и средствами противоаритмического ряда (особенно верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков.
Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с лекарствами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Надлежит учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при использовании адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Вероятно, потребуется коррекция дозировки препаратов гипогликемического действия для внутреннего применения.
Betaloc (Беталок) - передозировка:
Проявления передозировки следующие: синусовая брадикардия, тяжелая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, рвота тошнота, остановка сердца, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома и цианоз. Ухудшение симптомов передозировки вызывают: комбинация с алкоголем, средствами гипотензивного действия, барбитуратами, хинидином.
Для лечения используют симптоматические средства. В случае значительного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии используют преналтерон и другие стимуляторы бета1-адренорецепторов внутривенно или в виде инфузии – каждые 2-5 минут до достижения необходимого эффекта. Если в арсенале врача такие средства отсутствуют, то возможно назначить допамин и атропина сульфат для блокады nervus vagus. Если нет достаточного эффекта, то используют симпатолитики (норадреналин, добутамин). Используют также глюкагон 1-10 мг. В терапии вероятно применение водителя сердечного ритма.
При развитии спазма бронхов прописывают стимуляторы бета2-адренорецепторов внутривенно. Важно помнить, что антидоты должны применяться в дозах, бóльших, чем терапевтические – так как бета-адренорецепторы будут заняты молекулой блокатора.
Betaloc (Беталок) - форма выпуска:
Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл лекарства (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.
Betaloc (Беталок) - условия хранения:
При температуре, не выше 25°С. В месте, защищенном от света. Отпускается по рецептам.
Betaloc (Беталок) - синонимы:
Спесикор, вазокардин.
Betaloc (Беталок) - состав:
Активное вещество: метопролол.
Неактивные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия.
Betaloc (Беталок) - дополнительно:
Запрещено использовать пациентам, получающим беталок, внутривенные блокаторы бета-адренорецепторов (верапамил). Пациентам с бронхиальной астмой для дополнительной терапии используют агонисты бета2-адренорецепторов в виде аэрозоля или в таблетированной форме. Причем в начале терапии метопрололом, вероятно, возникнет необходимость повысить дозировку агониста бета2-адренорецептора.
На фоне терапии метопрололом вероятность нивелирования признаков гипогликемии и развития нарушений обмена углеводов ниже, чем при назначении неизбирательных блокаторов бета-адренорецепторов.
Для заболевших сердечной недостаточностью (хронической) нужно добиться компенсации до старта лечения метопрололом, а в момент его назначения продолжать прием средств базисной терапии.
Редки случаи развития усугубления атриовентрикулярной проводимости у заболевших с атриовентрикулярной блокадой средней степени выраженности. Но, если на фоне приема беталока развилась брадикардия, дозировку метопролола нужно уменьшить или отменить препарат постепенно.
Препарат может потенцировать признаки нарушения периферического кровоснабжения из-за снижения артериального давления.
Больным с феохромоцитомой, которые нуждаются в введении беталока, нужно параллельно использовать блокаторы альфа-адренорецепторов.
При необходимости оперативного лечения анестезиолога предупреждают о том, что больному назначен метопролол. В этом случае отменять беталок не предлогается.
Надлежит проводить постепенную отмену беталока в течении минимум 2 недель: отмена резко не разрешается. Нужно уменьшать дозировку в 2 раза на каждом этапе, пока суточная дозировка не достигнет 25 мг. Отмена лекарства должна проводиться только под тщательным врачебным наблюдением, особенно больным ишемической болезнью сердца. В период отмены беталока возможны коронарные нарушения (включая синдром внезапной смерти).
При использовании метопролола возможный анафилактический шок имеет более тяжелое течение.
Особенно осторожно проводят парентеральное введение беталока пациентам с артериальным давлением 100 мм рт.ст. и менее – так как высок риск дальнейшей гипотензии.
После каждого внутривенного введения лекарства пациентам с инфарктом миокарда (подозреваемым или подтвержденным) нужен мониторинг гемодинамических показателей. 2-е или 3-е введение лекарства запрещено проводить в случае, если частота сердечных сокращений будет равна 40 ударов в минуту или меньше, систолическое артериальное давление будет составлять 90 мм рт.ст. и меньше, а интервал Q–T станет меньше, чем 0,26 секунд. Также повторное введение не проводится при развитии одышки и появлении холодного пота.
При использовании беталока возможны общая слабость и головокружение, что надлежит учитывать при вождении транспортного средства и работе с точными механизмами.
Важно!
Перед применением лекарства Беталок вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.