Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A/β" на одной стороне. 1 таб. метопролола сукцинат 23.75 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 25 мг.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A/mo" - на другой. 1 таб. метопролола сукцинат 47.5 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 50 мг.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A/ms" - на другой. 1 таб. метопролола сукцинат 95 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 100 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое воздействие.
Подавляет стимулирующее воздействие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, понижает минутный объем сердца и понижает сократимость миокарда.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический результат лекарства в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях лекарства в плазме (в частности, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).
При использовании в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное воздействие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками возможно назначать пациентам с симптомами обструкции легких. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Использование лекарства Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке).
В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном использовании вероятно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA).
Также терапия с применением Беталока ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка. Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.
Всасывание и распределение
После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) продолжительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. Биодоступность после однократного приема разовой дозировки составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое - где-то 5-10%.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозировки лекарства выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть лекарства выводится в виде метаболитов.
При подборе дозировки нужно избегать развития брадикардии. При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 50-100 мг 1 раз/сут.
При отсутствии клинического эффекта возможно повысить дозу до 100 мг 1 раз/сут или использовать Беталок ЗОК в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина). При стенокардии средняя терапевтическая дозировка составляет 100-200 мг 1 раз/сут.
При необходимости Беталок ЗОК возможно использовать в комбинации с иными антиангинальными лекарствами.
При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК возможно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях вероятно продолжение терапии или снижение дозировки, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены лекарства.
При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная дозировка первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели дозировка может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая дозировка для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.
При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная дозировка первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально. В период увеличения дозировки больной должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели дозировка может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз/сут.
При хорошей переносимости возможно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозировки 200 мг 1 раз/сут. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозировки Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная дозировка Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Но дозировки не надлежит повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек. Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат прописывают по 200 мг 1 раз/сут.
При сердечных аритмиях препарат прописывают по 100-200 мг 1 раз/сут.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, дозировка составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу возможно повысить до 200 мг/сут. Для предупреждения мигрени прописывают по 100-200 мг 1 раз/сут. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром).
Таблетку Беталока ЗОК надлежит проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки возможно делить пополам, но не надлежит разжевывать или крошить.
При назначении лекарства пациентам с нарушениями функции почек или лицам приклонного возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении лекарства пациентам с выраженными нарушениями функции печени (в частности, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозировки.
Побочное воздействие
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто - > 10%, часто - 1-9.9%, иногда - 0.1-0.9%, редко - 0.01-0.09%, очень редко - < 0.01%.