Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. сульпирид 50 мг -"- 100 мг -"- 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат, атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Бетамакс обладает умеренно выраженным антипсихотическим действием в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Механизм антипсихотического действия связан с антидопаминергической активностью. В ЦНС сульпирид блокирует как правило допаминовые рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему действует незначительно. Периферическое воздействие сульпирида обусловлено угнетением пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое воздействие сульпирида выражается в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное воздействие.
Бетамакс не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы. В незначительных дозах сульпирид возможно использовать как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, например, препарат полезен для купирования негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид уменьшает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Бетамакс в низких дозах (50-300 мг/сут) полезен при головокружении, независимо от этиологии. Препарат стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%.
Распределение
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится почками практически в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 существенно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам надлежит понизить дозу сульпирида и/или повысить интервал между приемами лекарства.
В роли монотерапии или в сочетании с иными психотропными лекарствами:
Не предлогается назначать Бетамакс во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка Бетамакса составляет 1.6 г.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная дозировка Бетамакса зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозировки - 300-800 мг/сут. При депрессии прописывают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.
При головокружении прописывают 150-200 мг/сут, при тяжелых состояниях дозу возможно повысить до 300-400 мг. Длительность лечения составляет не менее 14 дней.
При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки прописывают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма как правило почками пациентам с нарушением функции почек предлогается уменьшить дозу лекарства и/или повысить интервал между введением разовых доз.
Для пациентов приклонного возраста начальная дозировка Бетамакса составляет 1/4-1/2 стандартной дозировки для пациентов среднего возраста.
Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная дозировка Бетамакса составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
С осторожностью надлежит использовать Бетамакс у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95% сульпирида выводится почками), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при паркинсонизме, а также у молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.
Не предлогается назначение Бетамакса при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Использование лекарства в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Использование при нарушениях функции почек связи с тем, что сульпирид выводится из организма как правило почками пациентам с нарушением функции почек предлогается уменьшить дозу лекарства и/или повысить интервал между введением разовых доз.
При развитии гипертермии препарат надлежит отменить. В период лечения противопоказано потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Бетамаксом запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный результат, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.
При одновременном приеме Бетамакса и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), вероятно усиление седативного эффекта этих препаратов.
Бетамакс может усилить седативное воздействие этанола. Надлежит избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида. При одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Список Б. Препарат надлежит хранить при комнатной температуре, в сухом, недоступном для детей месте.