Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.
Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат. Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия заключается в селективном торможении ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном использовании и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке пищеварительного тракта и почках.
Всасывание
После приема внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию. При приеме лекарства внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе. Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения и Cmin и Cmax).
Распределение
Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном использовании лекарства (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax лекарства в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозировки, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста клиренс лекарства снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:
Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут. При ревматоидном артрите рекомендуемая дозировка составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу возможно уменьшить до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе рекомендуемая дозировка – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу возможно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите дозировка составляет 15 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: лихорадка.
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов приклонного возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг/сут. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, если не проводится гемодиализ.
Надлежит с осторожностью использовать препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск появления эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
С осторожностью и под контролем показателей функции почек надлежит использовать препарат у пациентов приклонного возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
При почечной недостаточности, если КК>25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов, находящихся на диализе, наибольшая дозировка лекарства составляет 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, больной должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Использование лекарства может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если появляются вышеуказанные явления нужно отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Специфического антидота не существует.
При одновременном использовании с иными НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном использовании с антигипертензивными лекарствами, вероятно снижение эффективности действия последних.
При одновременном использовании с лекарствами лития вероятно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (предлогается контроль концентрации лития в крови).
При одновременном использовании с метотрексатом усиливается побочное воздействие последнего на кроветворную систему (опасность появления анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).