Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со немного желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. бензатина бензилпенициллин 2.4 млн. ЕД
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное воздействие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Всасывание
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.
Распределение и метаболизм
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию лекарства в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД лекарства концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия лекарства в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация лекарства незначительная.
Выведение
Выводится в основном почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозировки.
Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
Для предупреждения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат надлежит вводить в разнообразные ягодицы.
Препарат запрещено вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса прописывают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).
Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), дозировка делится пополам и вводится в разнообразные ягодицы. При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).
При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.
При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.
Для предупреждения повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.
Продолжительность предупреждения устанавливается индивидуально.
Для предупреждения рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели в течении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели в течении 2-3 лет. Для предупреждения послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
При почечной недостаточности дозировки снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозировки лекарства, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.
Правила приготовления раствора Суспензию лекарства готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Использование высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У детей вероятно развитие местных реакций на введение лекарства.
С осторожностью надлежит назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Бензатина бензилпенициллин в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Использование при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Предлогается прекратить кормление грудью при необходимости назначения лекарства.
Использование при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозировки снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозировки лекарства, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.
При появлении любых аллергических реакций нужно прекратить введение лекарства и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза надлежит обращать внимание на переносимость проводимого раньше лечения пенициллинами.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Запрещено вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лекарства, предлогается перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с способностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Бициллин-1 не сообщалось.
При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.