Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "В1" по центру над риской и цифрой "5" ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "В1" по центру над риской и цифрой "10" ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Понижает активность ренина плазмы, понижает потребность миокарда в кислороде, понижает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда. При увеличении дозировки оказывает бета2-адреноблокирующее воздействие.
В начале применения лекарства, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается. Гипотензивный результат связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии результат развивается через 2-5 дней, стабильное воздействие - через 1-2 мес. Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При использовании в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий результат на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Всасывание
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Прописывают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут, утром, до еды. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 20 мг/сут. Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка - 10 мг. Таблетки принимают не разжевывая.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
С осторожностью надлежит использовать при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV -блокаде I степени, псориазе, депрессия (в т.ч. в анамнезе), у пациентов приклонного возраста.
Использование лекарства при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка. Бидоп оказывает воздействие на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при печеночной недостаточности. Для пациентов с нарушением функции печени наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать при хронической почечной недостаточности. Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов предлогается следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Надлежит обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.