Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. тербинафина гидрохлорид 283 мг, что соответствует содержанию тербинафина 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк.
Крем 1% белого цвета, гомогенный, мягкой консистенции. 1 г тербинафина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: кетостериловый спирт, парафин белый мягкий, парафин жидкий, кетомакрогол, метилпарабен, пропилпарабен, изопропилмиристат, натрия фосфат кислый, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат.
Фармакологическое влияние
Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Micosporum canis, Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (в т.ч. Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное влияние в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.
Влияние на дрожжеподобные грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин специфически ингибирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Влияние тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Всасывание После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина. При местном использовании крема всасывается менее 5% дозировки, таким образом, системное влияние лекарства минимально.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Период полураспределения составляет 4.6 ч. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что в течение первых нескольких недель приводит к созданию высоких фунгицидных концентраций в волосяных фолликулах, ногтях, и в коже, богатой сальными железами.
Метаболизм
Тербинафин быстро биотрансформируется в печени при активном участии изоферментов CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Выводится как правило с мочой в виде метаболитов. Т1/2 составляет 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции лекарства в организме не есть.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений Css тербинафина в зависимости от возраста. У пациентов с нарушениями функции печени или почек скорость выведения лекарства может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях после приема разовой дозировки Бинафина у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени была показана способность снижения клиренса тербинафина на 50%.
Для таблеток
Для крема
Детям в возрасте старше 2 лет препарат в форме таблеток прописывают 1 раз/сут. Разовая дозировка зависит от массы тела ребенка. Продолжительность терапии зависит от показаний и тяжести заболевания. Взрослым препарат в форме таблеток прописывают по 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии зависит от показаний и тяжести заболевания.
При онихомикозе пациентам со сниженной скоростью роста ногтя может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический результат наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется периодом времени, который нужен для отрастания здорового ногтя. Пациентам с нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу лекарства надлежит уменьшить вдвое.
Поскольку перспективные клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими хроническими или активными заболеваниями печени не проводились, его назначение данному контингенту пациентов не предлогается.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат в форме крема прописывают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема нужно очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и немного втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем возможно наносить под повязку, особенно на ночь.
Уменьшение выраженности клинических проявлений зачастую отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного применения или преждевременного прекращения лечения существует риск рецидива заболевания. В случае, если через 2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, надлежит провести верификацию диагноза. Пациентам приклонного возраста препарат прописывают в тех же дозах, что и взрослым, но при назначении таблеток надлежит учитывать наличие сопутствующего нарушения функции печени или почек у пациентов данной возрастной группы.
Побочное влияние
Прочие: очень редко - алопеция (причинная связь с применением лекарства не установлена). Бинафин в целом переносится нормально.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Бинафина, зачастую слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту заболевших не предлогается.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу лекарства надлежит уменьшить вдвое.
Если в процессе лечения Бинафином у больного возникают симптомы нарушения функции печени (слабость, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, желтуха, боли в правом подреберье, потемнение мочи или осветление кала) надлежит провести лабораторное подтверждение нарушений функции печени (определение уровня АЛТ, АСТ) и отменить препарат. Больной должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае возникновения у него подобных симптомов.
Нужно осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, получающими одновременно с Бинафином лечение лекарствами, как правило метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (в т.ч. трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), особенно в случаях, когда одновременно применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин в форме крема предназначен только для наружного применения. Надлежит избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз.