Бинелол (Binelol)

Бинелол (Binelol) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

1 таб.

небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Фармакологическое воздействие

Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

D-небиволол считается конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).

L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее воздействие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный результат развивается на 2-5-й день лечения, стабильное воздействие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный результат сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное воздействие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Использование небиволола делает лучше показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, понижает конечное диастолическое давление левого желудочка, понижает ОПСС, делает лучше диастолическую функцию сердца (понижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), понижает количество и тяжесть приступов стенокардии и увеличивет переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое воздействие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Бинелол (Binelol) - фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол возможно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и считается почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозировки выводится почками и 48% - через кишечник.

У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Бинелол (Binelol) - показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Бинелол (Binelol) - режим дозирования

Препарат надлежит принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная дозировка для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5–5 мг 1 раз/сут Вероятно использование лекарства в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

У заболевших с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная дозировка составляет 2.5 мг/сут.

При необходимости суточную дозу возможно повысить до 10 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки.

Подбор дозировки в начале лечения нужно осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозировки пациентом: дозировка 1.25 мг 1 раз/сут. может быть увеличена сначала до 2.5–5 мг, а затем - до 10 мг 1 раз/сут.

Побочное воздействие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); очень редко - депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень редко - нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Бинелол (Binelol) - противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным эффектом);
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • депрессия;
  • метаболический ацидоз;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • миастения;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов лекарства.

С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Бинелол (Binelol) - беременность и лактация

При беременности препарат прописывают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение нужно прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, нужно обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если использование лекарства в период лактации нужно, то грудное вскармливание нужно прекратить.

Использование при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Использование при нарушениях функции почек

У заболевших с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная дозировка составляет 2.5 мг/