Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "BIS 5" на другой; на изломе - белого цвета.
1 таб.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "BIS 10" на другой; на изломе - белого цвета.
1 таб.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый, краситель железа (III) оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Фармакологическое воздействие
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Понижает активность ренина плазмы крови, понижает потребность миокарда в кислороде, понижает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. ОПСС в первые 24 ч применения лекарства увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный результат связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии результат наступает через 2-5 дней, стабильный гипотензивный результат через 1-2 мес.
Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (как правило в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозировки выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее воздействие.
Всасывание
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность - около 90%. Тmax в плазме крови - 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение и распределение
Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком
Выведение
T1/2 составляет 9-12 ч, что делает возможным использование лекарства 1 раз/ Выводится почками (50% в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.
Таблетки надлежит принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывать, запивать малым количеством жидкости
При артериальной гипертензии и стенокардии во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Начальная суточная дозировка составляет 5 мг (иногда 2.5 мг) 1 раз/сут., при необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 20 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
Коррекции дозировки для пациентов приклонного возраста зачастую не требуется, но для некоторых пациентов может оказаться оптимальной дозировка 5 мг/сут.
Побочное воздействие
Биол® зачастую нормально переносится. Побочные эффекты носят как правило временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и зачастую не требуют преждевременного прекращения лечения.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, психические расстройства (депрессия), парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), нарушение концентрации внимания, миастения, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (надлежит учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), развитие (усугубление) течения хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, изменение вкуса, нарушения функции печени (симптомы холестаза), гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, кашель, у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: усиление потоотделения, боль в спине, артралгия, мышечные боли, нарушение сексуальной функции, дизурия, гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние, повышение уровня триглицеридов.