Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коллидон CL (кросповидон), магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, тропеолин "О".
Таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коллидон CL (кросповидон), магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, тропеолин "О".
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Понижает активность ренина плазмы, понижает потребность миокарда в кислороде, понижает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.
При использовании в невысоких дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда.
При использовании в высоких дозах оказывает бета2-адреноблокирующее воздействие. ОПСС в начале применения лекарства (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном использовании лекарства - снижается. Гипотензивный результат связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии начальный результат наступает через 2-5 дней, стабильный - через 1-2 мес. Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При использовании в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий результат на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ (абсорбция - 80-90%); прием пищи не влияет на абсорбцию. Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. В незначительных количествах проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, Т1/2 - 10-12 ч. Выводится почками (50% - в неизмененном виде); менее 2% выводится с желчью.
Принимают внутрь, утром, до еды, таблетки не разжевывают. Препарат прописывают в дозе 5 мг 1 раз/сут.
При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Прочие: боль в спине, артралгия, изменение уровня триглицеридов.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, а также лицам приклонного возраста.
Использование лекарства при беременности и в период лактации вероятно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. На фоне применения лекарства возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная дозировка - 10 мг. Особые указания Контроль состояния заболевших, принимающих Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов предлогается следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Перед началом лечения предлогается проводить обследование функции внешнего дыхания у заболевших с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.