Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой "Bs". 1 таб. сульфаметоксазол 100 мг триметоприм 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, риской и гравировкой "Bs". 1 таб. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает воздействие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Считается бактерицидным препаратом широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике. Длительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Всасывание
После приема лекарства внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Триметоприм нормально проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%.
Выведение
T1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30%.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат прописывают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат прописывают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч, длительность приема - 14 дней.
При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат прописывают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях вероятно увеличение разовой дозировки на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозировки лекарства нужно контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений надлежит назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола надлежит уменьшить на 50%.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилзация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Препарат, в основном, нормально переносится.
Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при установленных повреждениях паренхимы печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола надлежит уменьшить на 50%.
С осторожностью прописывают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, отягощенном аллергологическом анамнезе.
Не предлогается использовать препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов. При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность появления гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности лекарства.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов приклонного возраста или заболевших с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах. Для предупреждения кристаллурии предлогается поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов существенно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Надлежит избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.