Раствор для инъекций
Состав 5 мл:
Действующее вещество: Сульфаметоксазол 400 мг.
Триметоприм 80 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроокись, спирт ректифицированный обычный, спирт бенз иловый, натрия пиросульфит, вода для инъекций.
Фармакологическое воздействие
Противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид+фолиевой кислоты синтеза ингибитор)
Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаниламид сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает синергический результат антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость выражается реже, по сравнению с иными лекарствами.
Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении бактерий группы Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp., Haemophilus influenzae, Salmonella spp.(включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp.(в том числе Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella hneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps. Aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp.; крупные вирусы - Chlamydia spp. ( в том числе Chlamydia Trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella; простейшие - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini; патогенные грибы - Actinomyces israelli, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Длительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма. Нормально распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве.
Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба лекарства биотрансформируются в печени.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками, как путем фильтрации, так и путем активного выведения канальцами, в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизменном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), концентрация влияющих веществ в моче существенно выше, чем в крови. Незначительное количество лекарства выводится через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т 1/2 увеличивается
Препарат, надлежит вводить внутривенно капельно, после разбавления (в частности:5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера или0,45% раствором хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы. Раствор для инфузии нужно приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав.
После разведения, полученный раствор надлежит применить в течение 6 часов. Не надлежит использовать препарат в быстрой внутривенной инъекции.
Взрослым и детям старше 12 лет: прописывают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 часов. В особо тяжелых случаях надлежит назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет: суточную дозу прописывают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.
Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин.) прописывают 50% средней терапевтической дозировки.
Побочное воздействие
Бисептол зачастую нормально переносится больными.но, могут отмечаться следующие эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени
со стороны центральной нервной системы - головные боли и головокружения. В отдельных случаях - асептический менингит, депрессия апатия, тремор, периферические невриты.
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции - кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.
Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.
Прочие: гипогликемия
Не надлежит использовать препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей. до 2 месяца жизни.
Беременность и период лактации
Не надлежит назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.
Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Препарат не оказывает влияния на возможность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке: тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет воздействие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза используют препараты фолиевой кислоты внутримышечно (3,0-6,0 мг/сутки. Курс лечения - 5-7 дней ), при необходимости - гемодиализ.
Бисептол усиливает воздействие фенитоина, пероральных гипогликемизирующих средств, производных варфарина (удлинение протромбинового времени, кровотечение). У заболевших приклонного возраста бисептол в комбинации с мочегонными средствами (в-часности, с тиазидными диуретиками), увеличивет риск развития тромбоцитопении. Одновременное использование с циклоспорином понижает его концентрацию в крови. Не надлежит вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными лекарствами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Бисептол фармацевтически совместим со следующими лекарствами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0,9%, смесь 0,18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.