Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой "5" - с другой стороны таблетки. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид желтый.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой "10" - с другой стороны таблетки. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Понижает активность ренина плазмы, понижает потребность миокарда в кислороде, понижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда. При увеличении дозировки оказывает бета2-адреноблокирующее воздействие. В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному.
При длительном назначении лекарства ОПСС снижается. Гипотензивный результат связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии результат наступает через 2-5 дней, стабильное воздействие развивается через 1-2 мес.
Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При использовании в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий результат на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Всасывание и распределение
Абсорбция составляет 80-90%.
Прием пищи не влияет на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Препарат прописывают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная дозировка - 10 мг. Таблетки надлежит принимать утром до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам приклонного возраста.
Использование лекарства Бисокард при беременности и в период лактации вероятно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при хронической почечной недостаточности.
При назначении Бисокарда надлежит регулярно измерять ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов предлогается контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).