Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 600, полисорбат 20, титана диоксид, кальция карбонат, тальк, железа оксид желтый (III)(E172), гипромеллоза (HPMC 5), вода.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до оранжевого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 600, полисорбат 20, титана диоксид, кальция карбонат, тальк, железа оксид желтый (III)(E172), гипромеллоза (HPMC 5), вода.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Обладает избирательностью действия на β1-адренорецепторы. В зависимости от тонуса симпатической нервной системы понижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, понижает выделение ренина почками.
Оказывает гипотензивное воздействие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Оказывает антиангинальное воздействие. Понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Обладает очень низким сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-адренорецепторам эндокринной системы.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% бисопролола. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови - до 30%.
Метаболизм и выведение
До 10% дозировки подвергается эффекту "первого прохождения". Выводится почками: 50% - в виде неактивных метаболитов, 50% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 10-12 ч.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии начальная дозировка лекарства составляет 5 мг/сут. При умеренной артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление <105 мм рт.ст.) начальная дозировка может составлять 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг).
При необходимости дозу возможно повысить до 10 мг/сут. При стенокардии напряжения препарат прописывают в дозе 5 мг/сут.
При необходимости дозу возможно повысить до 10 мг/сут. Превышение дозировки 10 мг/сут вероятно только в исключительных случаях и под тщательным контролем. Длительность лечения не ограничена и зависит от вида и тяжести заболевания. Таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, утром до еды или во время завтрака.
При отмене лекарства у пациентов со стенокардией напряжения дозу нужно снижать постепенно (в течение 7-10 дней), т.к. резкая отмена может привести к обострению заболевания.
У пациентов со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек, в основном, нет необходимости в специальном подборе доз. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница), повышенная потливость.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения бисопролола во время беременности не проводилось, поэтому назначение лекарства вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При применении лекарства во время беременности из-за существующего риска развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не установлено, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. При применении лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
У пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью, в основном, нет необходимости в специальном подборе доз. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек, в основном, нет необходимости в специальном подборе доз. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин) суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
С осторожностью надлежит назначать препарат Бисогамма при AV-блокаде I степени; клинически выраженном или скрытом сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы, нужен регулярный контроль уровня глюкозы в крови); длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (возможна тяжелая гипогликемия); феохромоцитоме (препарат назначается только после альфа-адреноблокаторов); выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей; тиреотоксикозе.
Больным с псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы прописывают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам, и на фоне их приема анафилактические реакции могут протекать в более тяжелой форме. Поэтому пациентам с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе или на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии препарат надлежит назначать только по строгим показаниям.
У заболевших гипертиреозом Бисогамма может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (желудочковая тахикардия, тремор). Резкая одновременная отмена клонидина и Бисогаммы может вызвать выраженную артериальную гипертензию, поэтому клонидин надлежит отменять только через несколько дней после отмены Бисогаммы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности пациента, принимающего Бисогамму, выполнять работу, требующую повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами), решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием лекарства. Особое внимание надлежит проявить в начале лечения, при увеличении дозировки, применении комбинированной терапии или употреблении алкоголя.
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.