Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Фармакологическое влияние
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Понижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Понижает постнагрузку, оказывает диуретический результат. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема антигипертензивное влияние (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный результат достигается через 3-6 недель после начала приема лекарства.
Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Выведение
T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозировки выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени существенно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе надлежит использовать препарат в более низкой дозе.
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная дозировка составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Начальная дозировка для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут.
В основном, дозировка увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозировки 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости лекарства пациентом. При назначении лекарства пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу лекарства надлежит понизить до 25 мг 1 раз/сут.
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у заболевших циррозом печени существенно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе надлежит использовать препарат в более низкой дозе. У пациентов приклонного возраста, а также у заболевших с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозировки. Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не установлены.
Побочное влияние
Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев Блоктран нормально переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены лекарства.
С осторожностью надлежит назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности. Использование при беременности и кормлении грудью Данных по применению лозартана при беременности нет. Но известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при использовании их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана надлежит срочно прекратить.
При назначении в период лактации надлежит принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) надлежит назначать более низкие дозировки Блоктрана и использовать препарат надлежит с осторожностью.
Использование при нарушениях функции почек
У заболевших с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозировки, но использовать Блоктран надлежит с осторожностью.
Нужно проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения лекарства в более низкой дозе. Препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов приклонного возраста, при нарушениях функции почек.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Препарат может назначаться в комбинации с иными антигипертензивными средствами. При этом надлежит учитывать, что Блоктран усиливает (взаимно) результат других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и лекарствами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.