Бопиндолол
Наименование:
Бопиндолол (Bopindololum)Фармакологическое воздействие:
Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия с собственной симпатомиметической активностью (75% бета-1 и 25% — бета-2-рецепторы). Оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без наличия симпатомиметической активности (степень урежения ЧСС зависит от активности симпатической системы в покое, при невысоких ее значениях ЧСС в покое не меняется). Антиангинальный результат обусловлен снижением надобности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлиняет диастолу и делает лучше перфузию миокарда) и снижения сократимости. Оказывает некоторое мембраностабилизирующее воздействие. В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1–3 сут постепенно снижается. Механизм гипотензивного действия заключается в ингибировании пресинаптических бета-адренорецепторов окончаний нейронов, уменьшении активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный результат, но, прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Внутренняя симпатомиметическая активность ограничивает применение бопиндолола в роли антиаритмика. Мембраностабилизирующее (хинидиноподобное) воздействие лекарства клинического значения не имеет.
Абсорбция — 90%, связь с белками — 50%, время наступления Cmax при оральном приеме — 2 ч, наличие эффекта «первого прохождения». Экскреция почками, с желчью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секретируется с материнским молоком.
Бопиндолол - показания к применению:
Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения, покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); аритмии.
Бопиндолол - способ применения:
Прописывают по 1 мг в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 мг в день, а при достижении терапевтического эффекта дозировка может быть уменьшена до 0,5 мг в день.
После однократного приема результат продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз в день.
Бопиндолол - побочные действия:
Снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН; чувство холода, парестезии в конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессия, головная боль, повышенная утомляемость, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, запоры или диарея, сухость во рту.
Бопиндолол - противопоказания:
Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада, брадикардия с ЧСС менее 40 в мин, синдром слабости синусового узла, бронхиальная астма тяжелого течения, хронические обструктивные заболевания легких, окклюзионные заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), стенокардия Принцметала, беременность, лактация.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
С осторожностью назначать совместно с противодиабетическими средствами. Гипотензивный результат ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Надлежит соблюдать осторожность при сочетанном приеме с лекарствами, угнетающими AV-проводимость (верапамил, дилтиазем, дигоксин, амиодарон) и сократимость сердца (антиаритмики, анестетики). При этом повышается риск развития полной AV-блокады и сердечной недостаточности.
Бопиндолол - передозировка:
Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение артериального давления, ХСН, судороги, бронхоспазм.
Лечение: симптоматическое: при AV блокаде - внутривенно 1-2 мг атропина, при необходимости - внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При снижении артериального давления - положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Бопиндолол - форма выпуска:
Таблетки (с риской).
Бопиндолол - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Бопиндолол - синонимы:
Сандонорм (Sandonorm)
Бопиндолол - состав:
Действующее вещество - бопиндолол.
В одной таблетке 1 мг действующего вещества.
Бопиндолол - дополнительно:
В период лечения нужно осуществлять контроль за ЧСС и АД (в начале приема- ежедневно, затем раз в 3–4 мес), уровнем глюкозы крови у заболевших диабетом (раз в 4–5 мес). Не надлежит ориентироваться на ЧСС в покое (внутренняя симпатомиметическая активность). Предлогается применять метод парных нагрузочных проб. Собственная симпатомиметическая активность понижает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения. Возможно применять при брадикардии по тщательным контролем ЧСС. При отмене надлежит снижать дозу постепенно на 1/4 в 3–4 дня. При назначении больным с почечной недостаточностью дозировки уменьшаются (в зависимости от показателей клиренса креатинина). При феохромоцитоме прописывают только совместно с альфа-адреноблокаторами. С осторожностью назначать больным с сахарным диабетом, больным с нарушениями периферического кровообращения (вероятно усиление парестезий, чувства похолодания конечностей). Нужен индивидуальный подбор доз лицам, чья профессия требует повышенной концентрации внимания, управляющих автотранспортом.
Производитель: Egis Pharmaceuticals Ltd (Венгрия)
Важно!
Перед применением лекарства
Бопиндолол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.