Капсулы твердые желатиновые, размер №1, красного цвета, непрозрачные; содержимое капсул - круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.
1 капс.
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза 80%, крахмал кукурузный 20%), лактозы моногидрат, повидон К25, эудражит L, эудражит S, эудражит RS, эудражит RL, тальк, дибутилфталат, желатин, титана диоксид (Е171), кошениль красная A (пунцовый цвет 4R, E124), железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для перорального применения. Препарат для лечения болезни Крона
Фармакологическое воздействие
Препарат для лечения болезни Крона. Будесонид считается негалогеновым ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противоотечное воздействие. Воздействие лекарства обусловлено уменьшением выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределением и подавлением миграции воспалительных клеток, ингибированием воспалительных реакций и мембраностабилизирующим действием.
Индукция некоторых протеинов (в частности, макрокортина) вероятно считается одним из специфических механизмов действия будесонида.
Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Т.к. процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический результат будесонида развивается постепенно.
По сравнению с классическими ГКС будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием.
Всасывание
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро всасывается в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.
Метаболизм
Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при "первом прохождении" и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет 1 капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 (утром, в полдень и вечером).
Капсулы нужно принимать приблизительно за 30 мин натощак, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (в частности, стаканом воды). Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое (микросферы) с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается.
Курс лечения составляет зачастую 8 недель. В основном, полный результат наступает через 2-4 недели.
Запрещено резко прекращать прием Буденофалька, нужно постепенно уменьшать дозировки.
Побочное воздействие
Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозировки, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения иными ГКС и индивидуальной чувствительности.
Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при применении Буденофалька существенно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Несмотря на то, запрещено полностью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.
Могут развиваться следующие побочные эффекты.
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз бедренной кости и головки плечевой кости.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.
Со стороны ЦНС: депрессия, эйфория, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, увеличенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны иммунной системы: воздействие на иммунный ответ (увеличенный риск появления инфекционных заболеваний).
При переводе заболевших с приема системных ГКС на будесонид, могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
При беременности использование Буденофалька вероятно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.
До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения нужно отказаться от грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора предлогается дополнительное назначение системных ГКС.
Данные о передозировке лекарства Буденофальк не предоставлены.
При одновременном применении с Буденофальком воздействие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
При одновременном применении Буденофалька с салуретиками вероятно усиление гипокалиемии.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин) могут усиливать воздействие Буденофалька.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, но это не имеет клинического значения.
Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически запрещено исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (в частности, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный результат будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком, по крайней мере, с интервалом в 2 ч.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.