Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения в виде порошка белого или со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость. 1 фл. бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3.75 мг. Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80. Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.
Фармакологическое воздействие
Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применения лекарства в терапевтических приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ.
В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что выражается снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается где-то через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение надлежит начинать в первые пять дней менструального цикла.
Продолжительность лечения - 4-6 месяцев. При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м 1 раз в 4 недели. Лечение надлежит начинать в первые пять дней менструального цикла.
Продолжительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.
Правила приготовления суспензии и введения лекарства
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. С помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1.2 х 50 мм) набирают растворитель из ампулы и переносят его во флакон . Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензию полностью набирают в шприц, не переворачивая флакон. Иглу с розовым павильоном заменяют на иглу с зеленым павильоном (0.8 х 40 мм) и срочно делают в/м инъекцию.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. У женщин типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния - фармакологического климакса:
У мужчин при лечении рака простаты:
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.
Использование при беременности и в период лактации противопоказано. До начала лечения препаратом предлогается исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, но в течение первых двух месяцев применения лекарства нужно использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
Женщины
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции надлежит проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом вероятно развитие кисты яичника.
Мужчины
С целью эффективной предупреждения возможных побочных эффектов в первую фазу действия лекарства нужно использование антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Одновременное использование Бусерелина-депо с лекарствами, содержащими половые гормоны (в частности, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном использовании бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Список. Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Срок годности - 2 года.