Таблетки 1 таб. амлодипин 2.5 мг -"- 5 мг -"- 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и вазодилатирующее воздействие. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный результат лекарства связан с его возможностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки ведет к снижению надобности миокарда в кислороде.
С другой стороны, под влиянием лекарства за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода (особенно при ангиоспастической стенокардии). Препарат не оказывает неблагоприятного воздействия на липидный состав плазмы крови. Обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабо выраженное натрийуретическое воздействие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Всасывание
После приема лекарства внутрь амлодипин быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 6-12 ч. Биодоступность составляет около 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней регулярного приема. Vd - около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 95-98%. Амлодипин проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амлодипин биотрансформируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
В неизмененном виде выводится менее 10%, в виде неактивных метаболитов с мочой - около 60%, с желчью и через кишечник - 20-25%.
При артериальной гипертензии и стенокардии прописывают препарат в дозе 5 мг/сут.
При необходимости вероятно увеличение суточной дозировки до 10 мг. Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозировки 2.5 мг/сут, при хорошей переносимости вероятно постепенное увеличение суточной дозировки до 10 мг. Наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
При использовании Калчека в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ не требуется коррекции режима дозирования лекарства.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - мультиформная эритема. Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен.
Препарат, преимущественно, нормально переносится.
Безопасность и эффективность применения лекарства Калчек при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлены. Применение лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени, со стенозом устья аорты, с хронической сердечной недостаточностью. Вероятно одновременное применение Калчека с нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими лекарствами для приема внутрь.
Применение в педиатрии
Опыт клинического применения лекарства у детей отсутствует.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Калчек не оказывает влияния на возможность к управлению автотранспортом.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. Лечение: пациенту надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; необходимы поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят в/в кальция глюконат. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном использовании Калчека и варфарина не отмечается существенного изменения протромбинового времени у здоровых мужчин-добровольцев.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании Калчека и дигоксина не отмечается изменений концентрации дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса. Совместное применение циметидина и Калчека не оказывает влияния на фармакокинетические параметры амлодипина.
Препарат надлежит хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.