Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
1 фл. капреомицин (в форме сульфата)
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат
Фармакологическое воздействие
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде).
Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое воздействие. Полезен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.
При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.
Оказывает тератогенное воздействие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах). Фармакологическое воздействие
В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.
Больным с нарушениями функции почек надлежит уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная дозировка - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч - 2.58 мг/кг,72 ч - 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг; при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг.
Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (надлежит подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого).
Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.
Побочное воздействие
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.
Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.
Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Прочие: кровоточивость.
C осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.
При беременности надлежит оценить предполагаемую пользу для матери и возможный потенциальный риск для ребенка. Кормящим матерям нужно назначать с осторожностью (желательно прекратить грудное вскармливание на время лечения).
Обследование функции почек надлежит проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Предлогается контроль концентрации лекарства в крови.
До начала лечения надлежит провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
При введении нужно применять все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применяют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения надлежит постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений.
В случае пропуска инъекции вводят как возможно скорее, только если не наступило время введения следующей дозировки; дозировки не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Симптомы: острый некроз канальцев (нефротоксический результат), головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нейромышечная блокада (дыхательный паралич), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая (гемодиализ, обеспечение оттока мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч и др.) терапия, мониторинг водно-электролитного баланса, концентрации газов в крови и Cl креатинина; все мероприятия проводятся на фоне отмены лекарства или уменьшения дозировки.
Миорелаксирующий результат усиливается эфиром для наркоза, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином.
В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое воздействие взаимно усиливается.
Хранить при температуре 15–30 °C. После разведения — в холодильнике не более 24 ч.
Срок годности - 2 года.