Капотен (Capoten)

Капотен (Capoten) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. каптоприл 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое воздействие

Конкурентный ингибитор АПФ - фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом. Препарат оказывает антигипертензивное воздействие, понижает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; увеличивет минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном использовании понижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Капотен (Capoten) - фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь не менее 75% принятой дозировки быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание лекарства на 30-40%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% лекарства выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Капотен (Capoten) - показания

артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами, в частности, с тиазидными диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;
диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Капотен (Capoten) - режим дозирования

При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная дозировка составляет по 12.5 мг 2 раза/сут.
При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели. Средняя терапевтическая дозировка составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая дозировка составляет по 25 мг 2 раза/сут.
При тяжелой артериальной гипертензии начальная дозировка составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозировки 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут).
При использовании Капотена в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его надлежит подбирать индивидуально.
При сердечной недостаточности начальная дозировка составляет по 6.25 мг 3 раза/сут.
При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая дозировка - по 25 мг 2-3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 150 мг.
При ИБС лечение возможно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная дозировка составляет по 6.25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут).
При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной - 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Капотен возможно использовать в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).
При диабетической нефропатии суточная дозировка составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) дозировка лекарства составляет по 50 мг 2 раза/сут.
При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат полезен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.
При необходимости дополнительно возможно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК≥30 мл/мин/1.73 м2) Капотен прописывают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная дозировка составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут.
При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но наибольшая суточная дозировка лекарства должна быть снижена или увеличен интервал между приемами лекарства.
При необходимости дополнительно прописывают "петлевые" диуретики, а не тиазидные диуретики.

Пациентам приклонного возраста дозировка подбирается индивидуально. Лечение предлогается начинать с наименьшей терапевтической дозировки и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозировки.

Побочное воздействие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких. Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном использовании диуретиков).
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в нечастых случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену.

У заболевших с правильной функцией почек (КК менее 1.6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0.02% случаев.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и зачастую самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, зачастую сопровождающаяся зудом и в нечастых случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Капотен (Capoten) - противопоказания

отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
выраженные нарушения функции почек;
выраженные нарушения функции печени;
гиперкалиемия;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
состояние после трансплантации почки;
стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

Капотен (Capoten) - беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная дозировка составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут.
При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но наибольшая суточная дозировка лекарства должна быть снижена или увеличен интервал между приемами лекарства.

Капотен (Capoten) - особые указания

С осторожностью надлежит назначать Капотен при коллагенозах ввиду увеличения риска появления нейтропении и агранулоцитоза. При назначении лекарства пациентам с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса надлежит провести коррекцию этого состояния.

Во время лечения Капотеном не предлогается принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у заболевших при использовании ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние зачастую протекает после прекращения применения лекарства.

Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, надлежит ввести п/к 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрин (адреналина).

Во время лечения Капотеном показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия. Капотен может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не изучены.

Капотен (Capoten) - передозировка

Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: хорошо введение плазмозамещающих препаратов и гемодиализ.

Капотен (Capoten) - лекарственное взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают антигипертензивное воздействие лекарства Капотен. Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное воздействие лекарства Капотен. На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, но причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном использовании с Капотеном иммунодепрессантов (в частности, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений. На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой. Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

При этом повышается риск появления побочных и токсических эффектов препаратов лития. Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или лекарствами калия может приводить к гиперкалиемии.

Капотен (Capoten) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.