Таблетки
1 таб.
Фармакологическое воздействие
Гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров.
Гипотензивное воздействие выражается через 15-60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч. Понижает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется).
Оказывает кардиопротективное воздействие. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Сублингвальное применение делает лучше биодоступность и ускоряет начало действия. Протекает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2-3 часов.
Экскретируется как правило почками.
Внутрь, за 1 ч натощак, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозировки 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Надлежит обратить внимание на переносимость первой дозировки в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии).
При монотерапии каптоприлом положительный результат может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.
При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально - до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25-50 мг/сут).
Дозу диуретика возможно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозировки, применяемой при лечении артериальной гипертензии. Поддерживающая дозировка при "мягкой" и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД - 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день.
У пожилых заболевших начальная дозировка составляет 6.25 мг 2 раза в сутки. При СН прописывают вместе с диуретиками и/или в комбинации с лекарствами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу).
Начальная дозировка составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день.
Наибольшая суточная дозировка составляет 150 мг. При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла возможно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда.
Начальная дозировка составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу возможно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости лекарства) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозировки. Последующие попытки применения максимальной суточной дозировки 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла.
При диабетической нефропатии прописывают в дозе 75-150 мг/сут.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл возможно назначать в дозе 75-100 мг/сут.
При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная дозировка должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, однако применяют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу лекарства.
Детям (в России применение у детей не разрешено) прописывают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день.
Новорожденные - начальная дозировка 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста - начальная дозировка 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозировки.
Побочное воздействие
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с нарушением функции почек, на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит. Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.
Прием лекарства запрещен.
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Во время терапии нужен мониторинг АД, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.
При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при применении общих анестетиков, оказывающих гипотензивное воздействие.
Предлогается исключить потребление алкогольных напитков во время лечения.
С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В случае пропуска дозировки последующую дозу не удваивают.
При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозировки или полная отмена лекарства; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Проведение гемодиализа, при необходимости применение искусственного водителя ритма.
Потенцирует гипогликемический результат пероральных противодиабетических препаратов, усиливает возможный гипотензивный результат анестезирующих средств.
Понижает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками.
Увеличивет концентрации лития и дигоксина в плазме.
Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды.
Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.
Усиливает угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Хранить при температуре 15-25 С.
Срок годности - 2 года.