Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой блестящей поверхностью, разрешается легкая шероховатость. 1 таб. ацетилсалициловая кислота 50 мг -"- 100 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пласдон К-90, кальция стеарат, твин-80, колликут МАЕ 100Р, пласдон S-630, пропиленгликоль, тальк, масло касторовое, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Антиагрегант.
Фармакологическое воздействие
НПВС, антиагрегант. Основным механизмом действия лекарства КардиАСК считается необратимая инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов. КардиАСК обладает также противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Всасывание
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч после приема внутрь.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 для ацетилсалициловой кислоты составляет 15 мин, для метаболитов - около 3 ч.
КардиАСК предназначен для длительного приема, длительность терапии устанавливается индивидуально. Для предупреждения при подозрении на острый инфаркт миокарда рекомендуемая дозировка составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день; первую таблетку надлежит разжевать для более быстрого всасывания.
Для предупреждения впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска рекомендуемая дозировка составляет 100 мг/сут или 300 мг через день.
Для предупреждения повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, для предупреждения инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хируругических вмешательствах на сосудах или инвазивных исследований препарат прописывают в дозе 100-300 мг/сут.
Для предупреждения тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей рекомендуемая дозировка лекарства составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день. Таблетки принимают перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
С осторожностью КардиАСК прописывают при подагре, гиперурикемии, а также пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа, аллергические реакции на лекарственные средства, при совместном использовании с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности. Использование салицилатов в высоких дозах в I триместре ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). В III триместре использование салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение лекарства во II триместре беременности вероятно только после тщательной оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Салицилаты и их метаболиты в незначительных количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных эффектов и не требует прекращения грудного вскармливания. Но при длительном использовании или при приеме лекарства в высоких дозах грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Использование лекарства КардиАСК может спровоцировать бронхоспазм и приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. К факторам риска относятся бронхиальная астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз слизистой оболочки носа, хронические заболевания дыхательных путей, аллергические реакции на другие лекарственные средства (в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница).
Препарат может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после проведения хирургических вмешательств. Сочетанное использование КардиАСК с антикоагулянтами, тромболитиками, антитромбоцитарными лекарствами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. КардиАСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (со сниженной экскрецией мочевой кислоты). Совместное использование КардиАСК и метотрексата сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Использование КардиАСК в высоких дозах может оказывать гипогликемический результат, что нужно учитывать при назначении лекарства больным сахарным диабетом, получающим гипогликемическую терапию. При сочетанном использовании ГКС и салицилатов надлежит помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС вероятно развитие передозировки салицилатов. Совместное использование КардиАСК с ибупрофеном не предлогается.
Использование КардиАСК в высоких дозах сопряжено с риском развития желудочно-кишечных кровотечений. При употреблении на фоне приема лекарства алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Симптомы: при передозировке средней степени тяжести - тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Передозировка наиболее опасна у лиц приклонного возраста.
Лечение: при передозировке средней степени тяжести - снижение дозировки лекарства; при тяжелой - немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии - промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного равновесия, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия; активированный уголь, симптоматическая терапия.
При проведении щелочного диуреза нужно добиться значений рН между 7.5-8. Форсированный щелочной диурез надлежит проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.
При совместном использовании КардиАСК усиливает эффекты метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови.
При одновременном использовании КардиАСК усиливает воздействие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связей с белками плазмы крови. КардиАСК при сочетанном использовании усиливает воздействие тромболитических и антитромбоцитарных лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина). КардиАСК увеличивет концентрацию дигоксина в плазме крови за счет снижения почечной экскреции и усиливает его эффекты. КардиАСК усиливает воздействие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты (в высоких дозах) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови. КардиАСК усиливает воздействие вальпроевой кислоты за счет вытеснения последней из связи с белками плазмы крови.
При совместном использовании КардиАСК ослабляет воздействие урикозурических препаратов (бензбромарона) за счет конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. При одновременном использовании ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляет их воздействие. При одновременном использовании с этанолом отмечается аддитивный результат.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.